ANSM - Aktualisiert am: 29/04/2026
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
IMODIUMLIQUICAPS 2 mg, Weichkapsel
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Loperamidhydrochlorid … 2,0 mg
Entsprechende Menge Loperamid-Basis … 1,86 mg
Pro Weichkapsel.
Hilfsstoff mit bekannter Wirkung: Propylenglykol
Für die vollständige Liste der Hilfsstoffe siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Weichkapsel.
Hellblaue, ovale Weichkapsel.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1. Anwendungsgebiete
Kurzzeitbehandlung von akuten Durchfällen bei Erwachsenen und Kindern ab 15 Jahren.
Diese Behandlung ergänzt diätetische Maßnahmen.
4.2. Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
NUR FÜR ERWACHSENE UND KINDER AB 15 JAHREN.
Anfangsdosierung: 2 Kapseln, dann 1 zusätzliche Kapsel nach jedem ungeformten Stuhlgang, jedoch:
- niemals mehr als 6 Kapseln pro Tag einnehmen,
- niemals mehr als 2 Tage behandeln.
Kinder
ImodiumLIQUICAPS sollte nicht bei Kindern unter 15 Jahren angewendet werden.
Ältere Patienten
Keine Dosisanpassung erforderlich.
Niereninsuffizienz
Keine Dosisanpassung erforderlich.
Leberinsuffizienz
Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit Leberinsuffizienz vorliegen, sollte Loperamid bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden, da der First-Pass-Effekt reduziert ist (siehe Abschnitt 4.4).
Art der Anwendung
Zum Einnehmen.
4.3. Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten Hilfsstoffe.
- Kinder unter 15 Jahren.
- Loperamidhydrochlorid sollte nicht als Erstbehandlung bei:
- o akuter Dysenterie, gekennzeichnet durch Blut im Stuhl und hohes Fieber,
- o akuten Schüben einer Colitis ulcerosa,
- o bakterieller Enterokolitis durch invasive Bakterien wie Salmonella, Shigella oder Campylobacter,
- o pseudomembranöser Kolitis im Zusammenhang mit der Anwendung von Breitbandantibiotika angewendet werden.
- Loperamidhydrochlorid sollte nicht angewendet werden, wenn eine Hemmung der Peristaltik vermieden werden muss, da das Risiko schwerwiegender Folgen wie Ileus, Megakolon und Kolonstase besteht. Die Behandlung sollte sofort abgebrochen werden, wenn Verstopfung, Bauchauftreibung oder Ileus auftreten.
4.4. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die Behandlung von Durchfall mit Loperamidhydrochlorid ist rein symptomatisch. Wann immer die Ursache des Durchfalls bestimmt werden kann, sollte eine spezifische Behandlung eingeleitet werden, soweit möglich.
Bei Patienten mit Durchfall kann es zu Dehydratation und Elektrolytverlust kommen. In diesem Fall ist die Verabreichung geeigneter Flüssigkeiten und Elektrolyte eine wesentliche Maßnahme.
Wenn der Durchfall nach 2 Tagen Behandlung anhält, sollte dem Patienten geraten werden, die Einnahme dieses Medikaments abzubrechen und einen Arzt aufzusuchen. Die weitere Vorgehensweise sollte neu bewertet und die Notwendigkeit einer oralen oder intravenösen Rehydratation in Betracht gezogen werden.
Patienten, die mit dem Humanen Immundefizienz-Virus (HIV) infiziert sind und wegen Durchfall mit Loperamidhydrochlorid behandelt werden, sollten die Behandlung bei den ersten Anzeichen einer Bauchauftreibung abbrechen. Einzelne Fälle von hartnäckiger Verstopfung mit einem erhöhten Risiko für Kolonstase wurden bei HIV-infizierten Patienten mit bakterieller und viraler infektiöser Kolitis und Behandlung mit Loperamidhydrochlorid berichtet.
Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit Leberinsuffizienz vorliegen, sollte Loperamidhydrochlorid bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden, da der First-Pass-Effekt reduziert ist. Dieses Medikament sollte bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden, da ein Risiko einer Überdosierung besteht, die zu einer Toxizität des zentralen Nervensystems führen kann.
Der Patient sollte über die Notwendigkeit informiert werden:
- sich durch reichlich salzige oder süße Getränke zu rehydrieren, um den Flüssigkeitsverlust durch den Durchfall auszugleichen (die durchschnittliche tägliche Wasseraufnahme eines Erwachsenen beträgt 2 Liter),
- während des Durchfalls zu essen,
- o bestimmte Nahrungsmittel zu vermeiden, insbesondere Milch, rohes Gemüse, Obst, grünes Gemüse, scharfe Gerichte sowie kalte Speisen oder Getränke,
- o gegrilltes Fleisch und Reis zu bevorzugen.
Herzeffekte, einschließlich einer Verlängerung des QT-Intervalls und einer Verbreiterung des QRS-Komplexes sowie Torsades de Pointes, wurden bei Überdosierung berichtet. In einigen Fällen war der Verlauf tödlich (siehe Abschnitt 4.9). Eine Überdosierung kann ein bestehendes Brugada-Syndrom aufdecken. Patienten sollten die empfohlene Dosis und/oder Behandlungsdauer nicht überschreiten.
Dieses Medikament enthält 52 mg Propylenglykol pro Weichkapsel
4.5. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (Einzeldosis von 4 mg) und Itraconazol, einem Inhibitor von CYP 3A4 und P-Glykoprotein, führte zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Loperamid um das 3- bis 4-fache. In derselben Studie erhöhte Gemfibrozil, ein Inhibitor von CYP 2C8, die Loperamidkonzentrationen um das 2-fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil führte zu einer Erhöhung der Spitzenplasmakonzentrationen von Loperamid um das 4-fache und einer Erhöhung der gesamten Plasmakonzentration um das 13-fache. Diese Erhöhungen waren nicht mit Effekten auf das zentrale Nervensystem bei psychomotorischen Tests (subjektive Schläfrigkeit und Digit Symbol Substitution Test) verbunden.
Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (Einzeldosis von 16 mg) und Ketoconazol, einem Inhibitor von CYP 3A4 und P-Glykoprotein, führte zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Loperamid um das 5-fache. Diese Erhöhung war nicht mit einer Zunahme der pharmakodynamischen Effekte bei Messungen durch Pupillometrie verbunden.
Die Kombination mit oralem Desmopressin führte zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Desmopressin um das 3-fache, wahrscheinlich aufgrund der Verlangsamung der Darmmotilität.
4.6. Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Tierstudien haben keine teratogenen Effekte gezeigt.
Klinische Daten zur Anwendung von Loperamid während der Schwangerschaft sind begrenzt. Die verfügbaren Daten erlauben keine Schlussfolgerung auf ein erhöhtes Risiko für größere Fehlbildungen, obwohl einige epidemiologische Studien mögliche Assoziationen, insbesondere mit Fällen von Hypospadie, hervorgehoben haben, ohne dass dieses Risiko bestätigt werden konnte. Derzeit kann das Risiko von Fehlbildungen nicht bestimmt werden.
Folglich sollte der erwartete therapeutische Nutzen im Hinblick auf die Risiken abgewogen werden, und die Anwendung von Loperamid während der Schwangerschaft sollte nur dann in Betracht gezogen werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist, insbesondere im ersten Trimester.
Bei Langzeitbehandlung sollten die opiatähnlichen Eigenschaften berücksichtigt werden, die insbesondere die Verdauungsfunktionen des Neugeborenen beeinflussen können.
Stillzeit
Obwohl der Übergang von Loperamid in die Muttermilch sehr gering ist, können kleine Mengen in der Muttermilch nachgewiesen werden. Da die Literatur zur Exposition von Säuglingen gegenüber Loperamid während der Stillzeit begrenzt ist, kann das Risiko unerwünschter Wirkungen nicht vollständig ausgeschlossen werden. Daher wird das Stillen während einer Behandlung mit Loperamid nicht empfohlen.
Bei Langzeitbehandlung sollten die opiatähnlichen Eigenschaften berücksichtigt werden.
Fertilität
Die Auswirkungen von Loperamid auf die menschliche Fertilität wurden nicht untersucht.
Bei Ratten wurde bei sehr hohen Dosen von Loperamid (40 mg/kg/Tag - 20-fache der maximalen Dosis beim Menschen) eine Verringerung der männlichen und weiblichen Fertilität beobachtet (siehe Abschnitt 5.3).
4.7. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Dieses Medikament kann Schläfrigkeit, Schwindel oder Müdigkeit verursachen.
Daher wird Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen oder Bedienen von Maschinen empfohlen.
4.8. Nebenwirkungen
Die Sicherheit von Loperamidhydrochlorid wurde bei 3076 Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren bewertet, die an 31 kontrollierten und unkontrollierten klinischen Studien zur Behandlung von Durchfall mit Loperamidhydrochlorid teilnahmen. Von diesen Studien betrafen 26 die Behandlung von akutem Durchfall (N=2755) und 5 die Behandlung von chronischem Durchfall (N=321).
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (mit einer Inzidenz ≥ 1%) in klinischen Studien während einer Behandlung mit Loperamidhydrochlorid bei akutem Durchfall waren Verstopfung (2,7%), Blähungen (1,7%), Kopfschmerzen (1,2%) und Übelkeit (1,1%).
In klinischen Studien zu chronischem Durchfall waren die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (mit einer Inzidenz ≥ 1%) Blähungen (2,8%), Verstopfung (2,2%), Übelkeit (1,2%) und Schwindel (1,2%).
Die folgende Tabelle zeigt die während der klinischen Studien oder der Markterfahrung berichteten Nebenwirkungen bei der Anwendung von Loperamidhydrochlorid. Die Nebenwirkungen sind nach Organsystem und Häufigkeit klassifiziert, wobei die folgende Konvention verwendet wird: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥ 1/1000 bis <1/100), selten (≥ 1/10000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10000), Häufigkeit unbekannt (kann auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden). Das Verfahren zur Bestimmung der seit der Markteinführung berichteten Nebenwirkungen von Loperamidhydrochlorid erlaubt keine Unterscheidung der Indikationen (akut oder chronisch) oder der Population (Erwachsene, Kinder).
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Nebenwirkungen
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Organsystemklassen
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Häufig
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Gelegentlich
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Selten
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Häufigkeit unbekannt
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Erkrankungen des Nervensystems
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Kopfschmerzen a
Schwindel b
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Kopfschmerzen b
Schwindel a
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Schläfrigkeit, Bewusstseinsverlust, Stupor, verminderte Bewusstseinsstufe, Hypertonie, Koordinationsstörungen
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Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts
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Verstopfung
Übelkeit
Blähungen
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Bauchschmerzen
Bauchbeschwerden
Mundtrockenheit
Oberbauchschmerzen a
Erbrechen a
Dyspepsie b
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Bauchauftreibung a
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Ileus (einschließlich paralytischer Ileus), Megakolon (einschließlich Kolonstase), Glossodynie, akute Pankreatitis
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Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
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Ausschlag a
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Blasenbildung (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme), Angioödem, Urtikaria, Pruritus
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Erkrankungen des Immunsystems
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Überempfindlichkeitsreaktion, anaphylaktische Reaktion (einschließlich anaphylaktischer Schock), anaphylaktoide Reaktion
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Augenerkrankungen
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Miosis
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Erkrankungen der Nieren und Harnwege
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Harnverhalt
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Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
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Müdigkeit
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a: Indikation akuter Durchfall
b: Indikation chronischer Durchfall
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Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Gesundheitsfachkräfte melden jeden Verdacht auf Nebenwirkungen über das nationale Meldesystem: Nationale Agentur für die Sicherheit von Arzneimitteln und Gesundheitsprodukten (ANSM) und Netzwerk der regionalen Zentren für Pharmakovigilanz - Website: https://signalement.social-sante.gouv.fr/.
4.9. Überdosierung
Symptome
Bei Überdosierung (einschließlich Überdosierung aufgrund von Leberinsuffizienz) können eine Depression des zentralen Nervensystems (verminderte Wachsamkeit, Stupor, Schläfrigkeit, Miosis, Hypertonie, Atemdepression, motorische Inkoordination), Harnverhalt und ein paralytischer Ileus beobachtet werden. Kinder können empfindlicher auf die Effekte auf das zentrale Nervensystem reagieren.
Herzeffekte, wie eine Verlängerung des QT-Intervalls und eine Verbreiterung des QRS-Komplexes sowie Torsades de Pointes, andere schwere ventrikuläre Arrhythmien, Herzstillstand und Synkope, wurden bei Personen beobachtet, die übermäßige Dosen von Loperamidhydrochlorid eingenommen haben (siehe Abschnitt 4.4). Es wurden auch Fälle mit tödlichem Ausgang berichtet. Missbrauch, Fehlgebrauch mit übermäßig hohen Dosen und/oder Überdosierung von Loperamid können ein bestehendes Brugada-Syndrom aufdecken.
Beim Absetzen wurden bei Personen, die missbrauchten, missbräuchlich verwendeten oder absichtlich eine Überdosierung mit übermäßig hohen Dosen von Loperamid einnahmen, Fälle von Arzneimittelentzugssyndrom beobachtet.
Notfallverfahren, Gegenmittel:
Bei Überdosierung sollten das QT-Intervall und der QRS-Komplex mittels EKG überwacht werden.
Bei zentralnervösen Störungen im Zusammenhang mit einer Überdosierung kann Naloxon als Gegenmittel verwendet werden. Da die Wirkungsdauer von Loperamid länger ist als die von Naloxon (1 bis 3 Stunden), kann es notwendig sein, die Verabreichung von Naloxon zu wiederholen. Folglich sollte der Patient mindestens 48 Stunden lang unter medizinischer Überwachung gehalten werden, um eine zentrale Nervensystemdepression zu erkennen.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: ANTIDIARRHOIKA, ATC-Code: A07DA03 (A: Verdauungstrakt und Stoffwechsel).
- Wirkmechanismus:
- Loperamid bindet an die Opioidrezeptoren der Darmwand. Dadurch hemmt es
- die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen, wodurch der propulsive Peristaltik reduziert wird,
- die Transitzeit im Darm verlängert und die Resorption von Wasser und Elektrolyten gefördert wird. Das
- Loperamid verändert die Darmflora nicht. Es erhöht den Tonus des Analsphinkters und reduziert dadurch
- Inkontinenz und Drang. Es hat keine zentrale Wirkung.
5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Loperamid wird nur geringfügig über den Verdauungstrakt resorbiert. Es unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Effekt in der Leber und seine Bioverfügbarkeit beträgt nur etwa 0,3 %.
Verteilung
Verteilungsstudien bei Ratten zeigen eine hohe Affinität zur Darmwand, wobei Loperamid bevorzugt an die Rezeptoren der longitudinalen Muskelschicht bindet.
Die Bindungsrate an Plasmaproteine, hauptsächlich Albumin, beträgt 95 %. Nicht-klinische Studien haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat von P-Glykoprotein ist.
Biotransformation
Loperamid wird fast vollständig von der Leber aufgenommen, wo es metabolisiert, konjugiert und in die Galle ausgeschieden wird. Die N-demethylierende Oxidation ist der Hauptstoffwechselweg von Loperamid und wird hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2C8 vermittelt. Aufgrund dieses sehr starken First-Pass-Effekts in der Leber bleiben die Plasmakonzentrationen von Loperamid sehr niedrig.
Ausscheidung
Die Eliminationshalbwertszeit von Loperamid beim Menschen beträgt 10,8 bis 11 Stunden mit Schwankungen zwischen 9,1 und 14,4 Stunden.
Es wird hauptsächlich über den Stuhl ausgeschieden.
5.3. Präklinische Sicherheitsdaten
Allgemeine Toxikologie
Eine subchronische Toxizitätsstudie mit wiederholter oraler Verabreichung berichtete über eine niedrigste NOAEL von 0,3 mg/kg/Tag für eine 2-wöchige Studie und 0,4 mg/kg/Tag für eine einmonatige Studie bei Hund und Ratte. Chronische Toxikologiestudien mit wiederholter Verabreichung von Loperamid bis zu 12 Monaten bei Hunden und bis zu 18 Monaten bei Ratten zeigten keine toxischen Effekte außer einer Verringerung oder Erhöhung des Körpergewichts und der Nahrungsaufnahme bei täglichen Dosen von bis zu 5 mg/kg/Tag (8-fache der maximalen Dosis beim Menschen) bei Hunden und 40 mg/kg/Tag (20-fache der maximalen Dosis beim Menschen) bei Ratten. Die Dosis ohne beobachtete Nebenwirkungen (NOAEL) in diesen Studien betrug 0,3 mg/kg/Tag (etwa 0,5-fache der maximalen Dosis beim Menschen) und 2,5 mg/kg/Tag (etwa 1,3-fache der maximalen Dosis beim Menschen) bei Hund und Ratte.
Nicht-klinische in vitro und in vivo Studien mit Loperamidhydrochlorid zeigen keine signifikanten Effekte auf die kardiale Elektrophysiologie bei Konzentrationen, die dem therapeutischen Bereich entsprechen und für wichtige Vielfache dieses Bereichs (bis zu 47-fach). Bei extrem hohen Konzentrationen, die mit einer Überdosierung verbunden sind (siehe Abschnitt 4.4), wirkt Loperamid jedoch auf die kardiale Elektrophysiologie, indem es Kalium- (hERG) und Natriumkanäle hemmt und Arrhythmien verursacht.
Genetische Toxikologie
Loperamid ist in in vitro und in vivo Tests nicht mutagen.
Kanzerogenität
Es liegen keine präklinischen Daten vor.
Reproduktions- und Entwicklungstoxikologie
Reproduktionsstudien bei Ratten zeigten bei hohen Dosen von Loperamid (40 mg/kg/Tag, 20-fache der maximalen Dosis beim Menschen) eine maternale Toxizität, eine Verringerung der männlichen und weiblichen Fertilität und eine Verringerung des fetalen Überlebens. Niedrigere Dosen (10 mg/kg, 5-fache der maximalen Dosis beim Menschen) zeigten keine toxischen Effekte bei Mutter oder Fötus und beeinflussten nicht die peri- und postnatale Entwicklung.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1. Liste der sonstigen Bestandteile
Inhalt der Kapsel: Propylenglykolmonocaprylat, Propylenglykol, gereinigtes Wasser.
Kapselhülle: Gelatine, Glycerol, Propylenglykol, Brillantblau FCF (E133), Sojalecithin, mittelkettige Triglyceride.
6.2. Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3. Haltbarkeit
2 Jahre.
6.4. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30°C lagern.
6.5. Art und Inhalt des Behältnisses
6, 10 oder 12 Weichkapseln in Blisterpackung (PVC/PVDC/Aluminium).
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den örtlichen Anforderungen zu entsorgen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
KENVUE FRANCE
41, RUE CAMILLE DESMOULINS
92130 ISSY-LES-MOULINEAUX
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
- 34009 218 008 7 6: 6 Weichkapseln in Blisterpackung (PVC/PVDC/Aluminium).
- 34009 218 009 3 7: 10 Weichkapseln in Blisterpackung (PVC/PVDC/Aluminium).
- 34009 218 010 1 9: 12 Weichkapseln in Blisterpackung (PVC/PVDC/Aluminium).
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
[vom Inhaber später auszufüllen]
10. STAND DER INFORMATION
[vom Inhaber später auszufüllen]
11. DOSIMETRIE
Nicht zutreffend.
12. ANWEISUNGEN FÜR DIE HERSTELLUNG VON RADIOPHARMAZEUTIKA
Nicht zutreffend.
VERORDNUNGS- UND ABGABEBESTIMMUNGEN
Arzneimittel nicht verschreibungspflichtig.