ANSM - Aktualisiert am: 07/04/2026
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
ACTRON, Brausetablette
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Acetylsalicylsäure … 0,267 g
Paracetamol … 0,133 g
Wasserfreies Koffein … 0,040 g
Pro Brausetablette.
Hilfsstoff mit bekannter Wirkung: 472 mg Natrium pro Tablette.
Für die vollständige Liste der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1
3. DARREICHUNGSFORM
Brausetablette
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1. Anwendungsgebiete
Symptomatische Behandlung von leichten bis mäßig starken Schmerzen und/oder Fieberzuständen
4.2. Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
NUR FÜR ERWACHSENE (über 15 Jahre).
Regelmäßige Einnahmen verhindern Fieber- oder Schmerzspitzen. Die Einnahmen sollten in Abständen von mindestens 4 Stunden erfolgen.
Dieses Arzneimittel sollte nicht länger als 3 bis 5 Tage ohne ärztlichen Rat angewendet werden.
Es wird empfohlen, die Einnahme dieses Arzneimittels am Ende des Tages aufgrund des Koffeingehalts zu vermeiden.
Zur Orientierung: 1 Tablette, bei Bedarf nach 4 Stunden wiederholen. Bei stärkeren Schmerzen 2 Tabletten pro Einnahme.
Die Tagesdosis von 7 Tabletten nicht überschreiten.
Die maximale Tagesdosis für Aspirin und Paracetamol beträgt 3 g.
Zur Orientierung: 1 Tablette, bei Bedarf nach 4 Stunden wiederholen.
Bei stärkeren Schmerzen 2 Tabletten pro Einnahme.
Die Tagesdosis von 5 Tabletten nicht überschreiten.
Die maximale Tagesdosis für Aspirin und Paracetamol beträgt 2 g.
Art der Anwendung
ORAL
Sofort nach vollständigem Auflösen der Brausetablette in einem Glas Wasser trinken.
4.3. Gegenanzeigen
Dieses Arzneimittel ist in den folgenden Situationen KONTRAINDIZIERT:
- Überempfindlichkeit gegen Salicylate und verwandte Wirkstoffe: insbesondere nichtsteroidale Antirheumatika, Koffein, Paracetamol oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
- aufgrund des Vorhandenseins von Aspirin:
- o aktive Magen-Darm-Geschwüre,
- o jede angeborene oder erworbene Blutungskrankheit,
- o Blutungsrisiko,
- o schwere Herzinsuffizienz,
- o schwere Niereninsuffizienz,
- o schwere Leberinsuffizienz,
- o Asthma in der Vorgeschichte, ausgelöst durch die Einnahme von Aspirin oder einer ähnlichen Substanz, insbesondere mit NSAR,
- o Schwangerschaft ab dem Beginn des 6. Monats (24 Wochen Amenorrhoe) bei Aspirindosen über 100 mg pro Tag (siehe Abschnitt 4.6)
- o Kombination (siehe Abschnitt 4.5):
- § mit Methotrexat in Dosen von 20 mg pro Woche oder mehr,
- § mit oralen Antikoagulanzien, wenn Salicylate in analgetischen oder antipyretischen Dosen (≥ 500 mg pro Einnahme und/oder < 3 g/Tag) und bei Ulcus duodeni in der Vorgeschichte verwendet werden;
- aufgrund des Vorhandenseins von Paracetamol:
- o schwere hepatozelluläre Insuffizienz;
- aufgrund des Vorhandenseins von Koffein:
- o Kinder unter 15 Jahren.
4.4. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Risiko eines fetalen Todes
ACTRON, Brausetablette birgt ein Risiko für einen fetalen Tod, selbst nach einer einzigen Einnahme, aufgrund seiner kardiopulmonalen Toxizität (Verengung des Ductus arteriosus und Auftreten von Oligohydramnion, siehe Abschnitt 4.3).
Auswirkungen auf das ungeborene Kind
ACTRON, Brausetablette birgt auch das Risiko einer Nierenschädigung (Niereninsuffizienz), einer vorzeitigen Schließung des Ductus arteriosus und einer pulmonalen Hypertonie beim Neugeborenen. Siehe Abschnitt 4.6).
ACTRON, Brausetablette ist bei schwangeren Frauen ab dem Beginn des 6. Schwangerschaftsmonats (24 Wochen Amenorrhoe) kontraindiziert.
Bei geplanter Schwangerschaft oder während der ersten 5 Monate (vor 24 Wochen Amenorrhoe) sollte ACTRON, Brausetablette nur bei absoluter Notwendigkeit verschrieben werden.
Besondere Warnhinweise
Reye-Syndrome wurden bei Kindern beobachtet, die an einer Virusinfektion (insbesondere Windpocken und grippeähnliche Episoden) litten und Aspirin erhielten. Daher ist es ratsam, die Verabreichung von Aspirin in diesen Situationen zu vermeiden.
Bei Auftreten von anhaltendem Erbrechen, Bewusstseinsstörungen oder abnormalem Verhalten sollte die Behandlung mit Acetylsalicylsäure abgebrochen werden.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von Aspirin:
In einigen Fällen von schwerem G6PD-Mangel können hohe Dosen von Acetylsalicylsäure Hämolysen oder hämolytische Anämien verursachen. Die Verabreichung von Acetylsalicylsäure bei G6PD-Mangel sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Faktoren, die dieses Risiko erhöhen könnten, sind: hohe Dosierung, Fieber, schwere Infektion zum Beispiel.
Aspirin sollte mit Vorsicht angewendet werden bei:
- Geschichte von Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüren oder gastrointestinalen Blutungen,
- Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz oder bei beeinträchtigter kardiovaskulärer Zirkulation (renale Gefäßerkrankung, kongestive Herzinsuffizienz, Plasmadepletion, größere chirurgische Eingriffe, Sepsis oder größere hämorrhagische Ereignisse), da Aspirin das Risiko einer Niereninsuffizienz erhöhen könnte.
- Asthma: Das Auftreten von Asthmaanfällen bei einigen Personen kann mit einer Allergie gegen nichtsteroidale Antirheumatika oder Aspirin zusammenhängen. In diesem Fall ist dieses Arzneimittel kontraindiziert.
- Seltene Fälle von akuter myokardialer Ischämie mit oder ohne Myokardinfarkt wurden im Zusammenhang mit einer Überempfindlichkeitsreaktion (Kounis-Syndrom) bei Patienten berichtet, die mit Acetylsalicylsäure behandelt wurden. Bei bestätigtem Kounis-Syndrom, verursacht durch Acetylsalicylsäure, sollte ACTRON, Brausetablette sofort abgesetzt werden.
- Metrorrhagien oder Menorrhagien,
- Gastrointestinale Blutungen oder Geschwüre/Perforationen können jederzeit während der Behandlung auftreten, ohne dass notwendigerweise vorherige Symptome oder eine Vorgeschichte vorliegen. Das relative Risiko steigt bei älteren Menschen, Personen mit niedrigem Körpergewicht, Patienten, die einer Antikoagulanzien- oder Thrombozytenaggregationshemmung unterzogen werden. Bei gastrointestinalen Blutungen sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.
- Aufgrund der thrombozytenaggregationshemmenden Wirkung von Acetylsalicylsäure, die bereits bei sehr niedrigen Dosen auftritt und mehrere Tage anhält, sollte der Patient über das Blutungsrisiko informiert werden, das bei chirurgischen Eingriffen, selbst bei kleineren Eingriffen (z. B. Zahnextraktion), auftreten kann.
- Acetylsalicylsäure verändert die Harnsäurekonzentration im Blut (bei analgetischer Dosis erhöht Acetylsalicylsäure die Harnsäurekonzentration durch Hemmung der Harnsäureausscheidung, bei den in der Rheumatologie verwendeten Dosen hat Acetylsalicylsäure eine urikosurische Wirkung). Daher wird Aspirin bei Gicht nicht empfohlen.
- Bei Kindern oder Jugendlichen im Falle einer Virusinfektion, mit oder ohne Fieber, ohne vorherige Konsultation eines Arztes, um das Risiko eines Reye-Syndroms auszuschließen
- Verwendung eines Intrauterinpessars (siehe Abschnitt 4.5).
Im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von Paracetamol:
Wechselwirkungen mit paraklinischen Untersuchungen: Die Einnahme von Paracetamol kann die Bestimmung der Harnsäure im Blut durch die Phosphotungstensäuremethode und die Bestimmung des Blutzuckerspiegels durch die Glucose-Oxidase-Peroxidase-Methode verfälschen.
Aufgrund seiner Hepatotoxizität sollte Paracetamol nicht in höheren Dosen oder über einen längeren Zeitraum als empfohlen angewendet werden. Eine längere Anwendung als empfohlen kann zu schweren Leberschäden führen, wie z. B. Leberzirrhose. Eine akute oder chronische Überdosierung kann zu einer schweren Hepatotoxizität führen, die in seltenen Fällen tödlich sein kann (siehe Abschnitt 4.9).
Patienten mit Lebererkrankungen oder Infektionen, die die Leber betreffen, wie z. B. eine virale Hepatitis, sollten vor der Einnahme von Paracetamol einen Arzt konsultieren. Bei diesen Patienten sollte die Leberfunktion in regelmäßigen Abständen während einer hochdosierten oder langfristigen Behandlung, insbesondere bei Patienten mit einer vorbestehenden Lebererkrankung, überwacht werden.
Patienten mit Leberinsuffizienz (Child-Pugh < 9) sollten Paracetamol mit Vorsicht anwenden.
Eine Erhöhung der Alanin-Aminotransferase (ALAT) kann bei der Verabreichung von Paracetamol in therapeutischen Dosen auftreten.
Eine moderate Alkoholaufnahme in Verbindung mit der Einnahme von Paracetamol kann potenziell zu einem erhöhten Risiko für eine Hepatotoxizität führen.
Die Ausscheidung von Paracetamol und seinen Metaboliten erfolgt hauptsächlich über den Urin. Patienten mit Nierenerkrankungen sollten vor der Einnahme von Paracetamol einen Arzt konsultieren, da möglicherweise eine Dosisanpassung erforderlich ist. Bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 10 mL/min) sollte der Arzt das Nutzen-Risiko-Verhältnis der Anwendung von Paracetamol kritisch bewerten. Die Einnahmen sollten in Abständen von mindestens 8 Stunden erfolgen. Eine Dosisanpassung und eine kontinuierliche Überwachung sollten durchgeführt werden.
Im Allgemeinen kann die kontinuierliche Anwendung von Paracetamol, insbesondere in Kombination mit anderen Analgetika, zu dauerhaften Nierenschäden und einem Risiko für Niereninsuffizienz (analgetische Nephropathie) führen.
Eine längere Anwendung in hohen Dosen kann zu Leber- und Nierenschäden führen. Situationen, die den oxidativen Stress der Leber erhöhen und die hepatische Glutathionreserve verringern, wie die Kombination mit bestimmten Medikamenten, Alkoholismus, Sepsis oder Diabetes mellitus, können das Risiko einer Hepatotoxizität bei therapeutischen Dosen erhöhen.
Sehr selten wurden schwere Hautreaktionen berichtet. Bei Auftreten von Hautrötungen, Hautausschlägen, Blasenbildung oder Abschuppung sollte die Einnahme von Paracetamol abgebrochen und sofort medizinische Hilfe in Anspruch genommen werden (siehe Abschnitt 4.8).
Die Anwendung von Paracetamol bei Patienten mit Gilbert-Syndrom kann zu einer ausgeprägteren Hyperbilirubinämie und damit verbundenen klinischen Symptomen wie Gelbsucht führen. Diese Patienten sollten Paracetamol mit Vorsicht anwenden.
Die gleichzeitige Einnahme anderer Medikamente, die Paracetamol enthalten, sollte vermieden werden.
Wenn neue Symptome auftreten oder Schmerzen und/oder Fieber nicht innerhalb von 3 bis 5 Tagen gelindert werden, wird den Patienten empfohlen, die Behandlung abzubrechen und einen Arzt zu konsultieren.
Patienten mit einem erblichen Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel sollten vor der Einnahme von Paracetamol ihren Arzt konsultieren (Risiko einer hämolytischen Anämie).
Fälle von metabolischer Azidose mit hohem Anionenlücke (HAGMA) aufgrund einer Pyroglutaminsäure-Azidose wurden bei Patienten mit schweren Erkrankungen wie schwerer Niereninsuffizienz und Sepsis oder bei Patienten mit Mangelernährung oder anderen Quellen von Glutathionmangel (z. B. chronischer Alkoholismus) berichtet, die mit Paracetamol in therapeutischer Dosis über einen längeren Zeitraum oder in Kombination mit Flucloxacillin behandelt wurden. Bei Verdacht auf HAGMA aufgrund einer Pyroglutaminsäure-Azidose wird empfohlen, Paracetamol sofort abzusetzen und eine enge Überwachung durchzuführen. Die Messung der 5-Oxoproline im Urin kann hilfreich sein, um die Pyroglutaminsäure-Azidose als zugrunde liegende Ursache der HAGMA bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren zu identifizieren.
Im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von Koffein:
Dieses Arzneimittel kann Schlaflosigkeit verursachen und sollte daher nicht am Ende des Tages eingenommen werden.
Sportler sollten beachten, dass Koffein bei Dopingkontrollen zu einem positiven Testergebnis führen kann.
Koffein wird bei Hyperthyreose nicht empfohlen.
Aufgrund des Vorhandenseins von Koffein wird die Anwendung dieses Arzneimittels in folgenden Fällen nicht empfohlen:
- bei Herzrhythmusstörungen und/oder schweren kardiovaskulären Erkrankungen
- bei schwerem und/oder unkontrolliertem Bluthochdruck
Im Zusammenhang mit den Hilfsstoffen:
Dieses Arzneimittel enthält Natrium. Dieses Arzneimittel enthält 472 mg Natrium pro Tablette, was 24 % der von der WHO empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme entspricht. Die maximale Tagesdosis dieses Produkts (7 Tabletten) entspricht 168 % der von der WHO empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme.
Actron, Brausetablette wird als hoch dosiert in Natrium angesehen. Dies ist bei Patienten zu berücksichtigen, die eine natriumarme Diät einhalten.
4.5. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es wurden keine Wechselwirkungsstudien durchgeführt.
Die folgenden Wechselwirkungen sind auf das Vorhandensein von Aspirin, Koffein und Paracetamol zurückzuführen.
Risiko im Zusammenhang mit der thrombozytenaggregationshemmenden Wirkung von Aspirin:
Mehrere Substanzen sind aufgrund ihrer thrombozytenaggregationshemmenden Eigenschaften an Wechselwirkungen beteiligt: Abciximab, Acetylsalicylsäure und Clopidogrel, Epoprostenol, Eptifibatid, Iloprost, Iloprost Trometamol, Ticlopidin und Tirofiban.
Die Verwendung mehrerer thrombozytenaggregationshemmender Mittel erhöht das Blutungsrisiko, ebenso wie ihre Kombination mit Heparin und verwandten Molekülen, oralen Antikoagulanzien und anderen Thrombolytika, und sollte durch regelmäßige klinische Überwachung berücksichtigt werden.
Kontraindizierte Kombinationen
Im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von Aspirin:
+ Orale Antikoagulanzien
Erhöhtes Blutungsrisiko, insbesondere bei Ulcus duodeni in der Vorgeschichte.
Für entzündungshemmende Dosen von Acetylsalicylsäure ((≥ 1 g pro Einnahme und/oder ≥ 3 g pro Tag) oder für analgetische oder antipyretische Dosen (≥ 500 mg pro Einnahme und/oder < 3 g/Tag) und bei Ulcus duodeni in der Vorgeschichte: erhöhtes Blutungsrisiko, insbesondere bei Magen-Darm-Geschwüren.
+ Methotrexat in Dosen über 20 mg/Woche
Mit Acetylsalicylsäure in analgetischen oder antipyretischen Dosen (≥ 500 mg pro Einnahme und/oder < 3 g pro Tag) oder entzündungshemmenden Dosen (≥ 1 g pro Einnahme und/oder ≥ 3 g pro Tag)
Erhöhte Toxizität, insbesondere hämatologisch, von Methotrexat (verringerte renale Clearance durch Acetylsalicylsäure).
Nicht empfohlene Kombinationen
Im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von Aspirin:
+ Acetazolamid
Erhöhte Nebenwirkungen, insbesondere metabolische Azidose, von hoch dosierter Acetylsalicylsäure und Acetazolamid durch verringerte Ausscheidung von Acetylsalicylsäure durch Acetazolamid.
+ Anagrelid
Erhöhte Blutungsereignisse.
+ Orale Antikoagulanzien, ohne Ulcus duodeni in der Vorgeschichte:
Acetylsalicylsäure in analgetischen oder antipyretischen Dosen (≥ 500 mg pro Einnahme und/oder < 3 g/Tag): erhöhtes Blutungsrisiko.
Salicylate in niedrigen Dosen: Notwendigkeit einer Kontrolle, gegebenenfalls insbesondere der Blutungszeit.
+ Orale Antikoagulanzien
Für analgetische oder antipyretische Dosen (>=500 mg pro Einnahme und/oder <3g pro Tag) ohne Ulcus duodeni in der Vorgeschichte.
Für thrombozytenaggregationshemmende Dosen von Acetylsalicylsäure (50 mg bis 375 mg pro Tag) und bei Ulcus duodeni in der Vorgeschichte.
Erhöhtes Blutungsrisiko, insbesondere bei Ulcus duodeni in der Vorgeschichte.
Notwendigkeit einer Kontrolle, gegebenenfalls insbesondere der Blutungszeit.
+ NSAR
(Einschließlich Salicylate ab 3 g/Tag bei Erwachsenen)
Für entzündungshemmende Dosen von Acetylsalicylsäure (≥ 1 g pro Einnahme und/oder ≥ 3 g pro Tag) oder für analgetische oder antipyretische Dosen (≥ 500 mg pro Einnahme und/oder < 3 g pro Tag)
Erhöhtes ulzerogenes und hämorrhagisches Risiko im Verdauungstrakt.
+ Clopidogrel (außerhalb der validierten Indikationen für diese Kombination bei akuten Koronarsyndromen)
Erhöhtes Blutungsrisiko durch Addition der thrombozytenaggregationshemmenden Aktivitäten.
+ Defibrotid
Erhöhtes Blutungsrisiko.
+ Glukokortikoide (außer Hydrocortison in Substitutionstherapie)
Für entzündungshemmende Dosen von Acetylsalicylsäure (≥ 1 g pro Einnahme und/oder ≥ 3 g pro Tag).
Erhöhtes Blutungsrisiko
+ Niedermolekulare Heparine und verwandte Substanzen sowie unfraktionierte Heparine (kurative Dosen und/oder ältere Patienten)
Für entzündungshemmende Dosen von Acetylsalicylsäure (≥ 1 g pro Einnahme und/oder ≥ 3 g pro Tag) oder für analgetische oder antipyretische Dosen (≥ 500 mg pro Einnahme und/oder < 3 g/Tag): Erhöhtes Blutungsrisiko (Hemmung der Thrombozytenfunktion und Schädigung der gastroduodenalen Schleimhaut durch Acetylsalicylsäure).
Verwenden Sie ein anderes entzündungshemmendes oder ein analgetisches oder antipyretisches Mittel.
+ Nicorandil
Erhöhtes ulzerogenes und hämorrhagisches Risiko im Verdauungstrakt.
+ Pemetrexed, bei Patienten mit leichter bis mäßiger Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance zwischen 45 ml/min und 80 ml/min)
Erhöhtes Risiko einer Toxizitätssteigerung von Pemetrexed (verringerte renale Clearance durch Acetylsalicylsäure in entzündungshemmenden Dosen).
+ Ticagrelor (außerhalb der validierten Indikationen für diese Kombination bei akuten Koronarsyndromen)
Erhöhtes Blutungsrisiko durch Addition der thrombozytenaggregationshemmenden Aktivitäten.
+ Ticlopidin
Erhöhtes Blutungsrisiko durch Addition der thrombozytenaggregationshemmenden Aktivitäten. Wenn die Kombination nicht vermieden werden kann, enge klinische Überwachung.
+ Gastrointestinale Topika, Antazida und Adsorbentien
Mit Integrase-Inhibitoren (Raltegravir, Bictegravir, Dolutegravir)
Verringerte Absorption dieser Substanzen.
+ Uricosurika (Benzbromaron, Probenecid)
Verringerte urikosurische Wirkung durch (Konkurrenz um die Ausscheidung von Harnsäure in den Nierentubuli).
Verwenden Sie ein anderes Analgetikum.
Im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von Koffein:
+ Enoxacin
Erhöhte Plasmakonzentrationen von Koffein, die zu Erregung und Halluzinationen führen können, durch Verringerung seines hepatischen Metabolismus.
Kombinationen, die Vorsichtsmaßnahmen erfordern
Im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von Aspirin:
+ Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten
Für entzündungshemmende Dosen von Acetylsalicylsäure (≥ 1 g pro Einnahme und/oder ≥ 3 g pro Tag) oder für analgetische oder antipyretische Dosen von Aspirin (Dosen ≥ 500 mg pro Einnahme und/oder < 3 g pro Tag):
Akutes Nierenversagen bei Risikopatienten (ältere Menschen, dehydriert, unter Diuretika, mit eingeschränkter Nierenfunktion), durch Verringerung der glomerulären Filtration infolge einer verminderten Synthese von renalen Prostaglandinen. Darüber hinaus Verringerung der antihypertensiven Wirkung.
Den Patienten hydratisieren und die Nierenfunktion zu Beginn der Behandlung und regelmäßig während der Kombination überwachen.
+ Antidiabetika: Insuline, Chlorpropamid
Erhöhte hypoglykämische Wirkung durch hohe Dosen von Acetylsalicylsäure (hypoglykämische Wirkung von Acetylsalicylsäure und Verdrängung des Sulfamids von seiner Bindung an Plasmaproteine).
Den Patienten informieren und die Blutzuckerselbstüberwachung verstärken.
+ Cobimetinib
Erhöhtes Blutungsrisiko.
Klinische Überwachung.
+ Glukokortikoide (systemisch)
Verringerung der Salicylämie während der Behandlung mit Kortikoiden und Risiko einer Salicylat-Überdosierung nach deren Absetzen (erhöhte Ausscheidung von Salicylaten durch Kortikoide).
Anpassung der Salicylatdosen während der Kombination und nach dem Absetzen der Behandlung mit Glukokortikoiden.
+ Diuretika, ACE-Hemmer
Für Acetylsalicylsäure in entzündungshemmenden Dosen (>= 1 g pro Einnahme und/oder >= 3 g pro Tag) und analgetischen oder antipyretischen Dosen (>=500 mg pro Einnahme und/oder < 3 g pro Tag): akutes Nierenversagen bei Risikopatienten (ältere Menschen, dehydriert, mit eingeschränkter Nierenfunktion), durch Verringerung der glomerulären Filtration infolge einer verminderten Synthese von renalen Prostaglandinen. Darüber hinaus Verringerung der antihypertensiven Wirkung.
Den Patienten hydratisieren und die Nierenfunktion zu Beginn der Behandlung und regelmäßig während der Kombination überwachen.
+ Interferon alfa
Risiko der Hemmung der Interferonwirkung.
Bevorzugt ein nicht-salicylathaltiges Analgetikum/Antipyretikum verwenden.
+ Ibrutinib
Erhöhtes Blutungsrisiko.
Klinische Überwachung.
+ Methotrexat in Dosen von 20 mg/Woche oder weniger
Mit Acetylsalicylsäure in analgetischen oder antipyretischen Dosen (≥ 500 mg pro Einnahme und/oder < 3 g pro Tag) oder entzündungshemmenden Dosen (≥ 1 g pro Einnahme und/oder ≥ 3 g pro Tag)
Erhöhte Toxizität, insbesondere hämatologisch, von Methotrexat (verringerte renale Clearance durch Acetylsalicylsäure).
Wöchentliche Kontrolle des Blutbildes während der ersten Wochen der Kombination.
Erhöhte Überwachung bei eingeschränkter (auch leichter) Nierenfunktion sowie bei älteren Menschen.
+ Methotrexat in Dosen über 20 mg/Woche
Für thrombozytenaggregationshemmende Dosen von Acetylsalicylsäure (50 bis 375 mg pro Tag).
Erhöhte Toxizität, insbesondere hämatologisch, von Methotrexat (verringerte renale Clearance durch Acetylsalicylsäure).
Wöchentliche Kontrolle des Blutbildes während der ersten Wochen der Kombination. Erhöhte Überwachung bei eingeschränkter (auch leichter) Nierenfunktion sowie bei älteren Menschen.
+ Pemetrexed, bei Patienten mit normaler Nierenfunktion
Erhöhtes Risiko einer Toxizitätssteigerung von Pemetrexed (verringerte renale Clearance durch Acetylsalicylsäure in entzündungshemmenden Dosen) entweder ≥ 1 g pro Einnahme und/oder ≥ 3 g pro Tag).
Biologische Überwachung der Nierenfunktion.
+ Pentoxifyllin
Erhöhtes Blutungsrisiko.
Verstärkte klinische Überwachung und häufigere Kontrolle der Blutungszeit.
+ Ticagrelor (in den validierten Indikationen für diese Kombination bei akuten Koronarsyndromen.)
Erhöhtes Blutungsrisiko durch Addition der thrombozytenaggregationshemmenden Aktivitäten. Klinische Überwachung
+ Gastrointestinale Topika, Antazida und Adsorbentien und Kohle
Verringerte Absorption von Acetylsalicylsäure.
Vorsorglich sollten diese gastrointestinalen Topika oder Antazida in einem Abstand (mehr als 2 Stunden, wenn möglich) von Acetylsalicylsäure eingenommen werden.
+ Clopidogrel (in den validierten Indikationen für diese Kombination bei akuten Koronarsyndromen)
Erhöhtes Blutungsrisiko durch Addition der thrombozytenaggregationshemmenden Aktivitäten.
Klinische Überwachung.
+ Digoxin
Die Plasmakonzentration von Digoxin ist erhöht, was mit einer verringerten renalen Ausscheidung zusammenhängt
+ Valproinsäure
Erhöhte Toxizität von Valproinsäure durch Verdrängung der Proteine von ihrer Bindungsstelle
+Alkohol:
Erhöhte Schäden an der gastrointestinalen Schleimhaut und Verlängerung der Blutungszeit aufgrund der additiven Effekte von Aspirin und Alkohol
Im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von Paracetamol:
+ Vitamin-K-Antagonisten
Risiko einer erhöhten Wirkung des Vitamin-K-Antagonisten und eines erhöhten Blutungsrisikos bei Einnahme von Paracetamol in maximalen Dosen (4 g/Tag) für mindestens 4 Tage.
Häufigere Kontrolle des INR. Gegebenenfalls Anpassung der Dosierung des Vitamin-K-Antagonisten während der Behandlung mit Paracetamol und nach dessen Absetzen.
Im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von Koffein:
+ Dipyridamol
Mit injizierbarem Dipyridamol: Verringerung der vasodilatatorischen Wirkung von Dipyridamol durch Koffein.
Unterbrechen Sie eine Koffeintherapie mindestens 5 Tage vor einer Myokardbildgebung mit Dipyridamol und vermeiden Sie den Konsum von Kaffee, Tee, Schokolade oder Cola in den 24 Stunden vor dem Test.
+Stiripentol
Mögliche Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Koffein, mit Risiko einer Überdosierung, durch Hemmung seines hepatischen Metabolismus.
Klinische Überwachung und gegebenenfalls Anpassung der Koffeindosierung.
Kombinationen, die berücksichtigt werden sollten
Im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von Aspirin:
+ Orale Antikoagulanzien
Für thrombozytenaggregationshemmende Dosen von Acetylsalicylsäure (50 mg bis 375 mg/Tag). Erhöhtes Blutungsrisiko, insbesondere bei Ulcus duodeni.
+ NSAR
Erhöhtes ulzerogenes und hämorrhagisches Risiko im Verdauungstrakt
Für thrombozytenaggregationshemmende Dosen (50 mg bis 375 mg pro Tag in 1 oder mehreren Einnahmen)
+ Deferasirox
Mit Acetylsalicylsäure in entzündungshemmenden Dosen (≥ 1 g pro Einnahme und/oder ≥ 3 g pro Tag) oder für analgetische oder antipyretische Dosen (≥ 500 mg pro Einnahme und/oder < 3 g pro Tag).
Erhöhtes ulzerogenes und hämorrhagisches Risiko im Verdauungstrakt
+ Intrauterinpessar
Risiko (umstritten) einer verringerten Wirksamkeit des Intrauterinpessars.
+Glukokortikoide (außer Hydrocortison in Substitutionstherapie)
Für analgetische oder antipyretische Dosen (≥ 500 mg pro Einnahme und/oder < 3 g pro Tag Acetylsalicylsäure
Erhöhtes Blutungsrisiko.
+ Niedermolekulare Heparine (und verwandte Substanzen) und unfraktionierte Heparine: kurative Dosen und/oder ältere Patienten
Für thrombozytenaggregationshemmende Dosen von Acetylsalicylsäure (50 mg bis 375 mg/Tag)
Erhöhtes Blutungsrisiko (Hemmung der Thrombozytenfunktion) und Schädigung der gastroduodenalen Schleimhaut durch Acetylsalicylsäure.
+ Niedermolekulare Heparine und verwandte Substanzen sowie unfraktionierte Heparine (präventive Dosen)
Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die auf verschiedenen Ebenen der Hämostase wirken, erhöht das Blutungsrisiko. Daher sollte bei Personen unter 65 Jahren die Kombination von Heparin in präventiven Dosen oder verwandten Substanzen mit Acetylsalicylsäure, unabhängig von der Dosis, durch regelmäßige klinische und gegebenenfalls biologische Überwachung berücksichtigt werden.
+ Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (Citalopram, Escitalopram, Fluoxetin, Fluvoxamin, Paroxetin, Sertralin)
Erhöhtes Blutungsrisiko.
+ Gemischte adrenerge-serotoninerge Medikamente
Erhöhtes Blutungsrisiko.
+ Thrombolytika
Erhöhtes Blutungsrisiko,
+ Gastrointestinale Topika: Salze, Oxide und Hydroxide von Magnesium, Aluminium und Calcium
Erhöhte renale Ausscheidung von Salicylaten durch Alkalisierung des Urins.
Im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von Koffein:
+ Ciprofloxacin, Norfloxacin
Erhöhte Plasmakonzentrationen von Koffein durch Verringerung seines hepatischen Metabolismus.
+ Lithium
Bei abruptem Absetzen des Kaffeekonsums oder von koffeinhaltigen Medikamenten besteht das Risiko einer Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blut.
+ Mexiletin
Erhöhte Plasmakonzentrationen von Koffein durch Hemmung seines hepatischen Metabolismus durch Mexiletin.
Andere Effekte von Koffein:
Koffein antagonisiert die sedierenden Effekte vieler Substanzen wie Barbiturate, Antihistaminika usw.
Koffein wirkt synergistisch mit den tachykarden Effekten, z. B. von Sympathomimetika, Thyroxin usw.
Im Falle von Substanzen mit einem breiten Wirkungsspektrum (z. B. Benzodiazepine) können die Wechselwirkungen individuell variieren und unvorhersehbar sein.
Das Cytochrom P450 1A2 (CYP1A2) ist bekannt als das Hauptenzym, das am Metabolismus von Koffein beteiligt ist. Daher hat Koffein das Potenzial, mit Medikamenten zu interagieren, die Substrate des CYP1A2 sind.
Koffein reduziert die Ausscheidung von Theophyllin und erhöht das Abhängigkeitspotential von Substanzen vom Ephedrin-Typ.
Orale Kontrazeptiva, Cimetidin und Disulfiram verlangsamen den Abbau von Koffein in der Leber; Barbiturate und Rauchen beschleunigen ihn.
Die gleichzeitige Anwendung von Gyrasehemmern vom Chinoloncarbonsäure-Typ kann die Ausscheidung von Koffein und seinem Metaboliten Paraxanthin verzögern.
Andere Wechselwirkungen im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von Paracetamol:
Medikamente, die zu einer Verzögerung der Magenentleerung führen, können zu einer langsameren Absorption von Paracetamol und damit zu einer verzögerten Wirkung führen.
Medikamente, die zu einer Beschleunigung der Magenentleerung führen (z. B. Metoclopramid), können zu einer schnelleren Absorption von Paracetamol und damit zu einer schnelleren Wirkung führen.
Die gleichzeitige Anwendung von Medikamenten, die eine Induktion der Leberenzyme verursachen, z. B. bestimmte hypnotische und antiepileptische Medikamente (Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin usw.) oder Rifampicin, kann zu Leberschäden führen, selbst bei Paracetamoldosen, die ansonsten sicher wären. Bei übermäßigem Alkoholkonsum kann die Einnahme von Paracetamol, selbst in therapeutischen Dosen, zu Leberschäden führen.
Die Wirkungen der folgenden Medikamente werden verstärkt: Die Kombination mit Chloramphenicol kann seine Halbwertszeit verlängern und somit potenziell seine Toxizität erhöhen.
Tropisetron und Granisetron, 5HT-3-Serotonin-Rezeptor-Antagonisten, können die analgetische Wirkung von Paracetamol aufgrund einer pharmakodynamischen Wechselwirkung vollständig hemmen.
Die gleichzeitige Anwendung von Paracetamol und AZT (Zidovudin) erhöht die Tendenz zur Verringerung der weißen Blutkörperchen (Neutropenie). Daher sollte Paracetamol nicht in Kombination mit AZT eingenommen werden, es sei denn, auf ärztlichen Rat.
Vorsicht ist geboten, wenn Paracetamol gleichzeitig mit Flucloxacillin angewendet wird, da eine gleichzeitige Einnahme mit einer metabolischen Azidose mit hohem Anionenlücke aufgrund einer Pyroglutaminsäure-Azidose in Verbindung gebracht wurde, insbesondere bei Patienten mit Risikofaktoren (siehe Abschnitt 4.4).
Es ist vorzuziehen, die gleichzeitige Einnahme eines anderen Analgetikums mit Actron, Brausetablette zu vermeiden. Die Inzidenz von Nebenwirkungen ist in der Regel additiv.
4.6. Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwesenheit von Aspirin bestimmt das Vorgehen während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von Paracetamol:
Eine große Menge an Daten zu schwangeren Frauen zeigt das Fehlen von Missbildungen oder fetaler/neonataler Toxizität. Epidemiologische Studien zum Neurodevelopment von Kindern, die in utero Paracetamol ausgesetzt waren, liefern keine schlüssigen Ergebnisse. Wenn es aus klinischer Sicht erforderlich ist, kann Paracetamol während der Schwangerschaft angewendet werden; es sollte jedoch in der niedrigsten wirksamen Dosis, für die kürzest mögliche Dauer und mit der geringstmöglichen Häufigkeit angewendet werden und, aus Vorsichtsgründen, nach ärztlicher Beratung
Schwangerschaft
Niedrige Dosen, gleich oder kleiner als 100 mg pro Tag:
Klinische Studien zeigen, dass Dosen bis zu 100 mg/Tag bei extrem begrenzten geburtshilflichen Anwendungen, die eine spezialisierte Überwachung erfordern, sicher zu sein scheinen.
Dosen zwischen 100 und 500 mg pro Tag:
Die klinische Erfahrung mit der Verabreichung von Dosen zwischen 100 mg und 500 mg pro Tag ist unzureichend. Daher gelten die untenstehenden Empfehlungen für Dosen über 500 mg pro Tag auch für diese Dosen.
Dosen gleich oder größer als 500 mg pro Tag:
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Ab dem Beginn des 6. Schwangerschaftsmonats (24 Wochen Amenorrhoe): Jede Einnahme von ACTRON, Brausetablette, auch einmalig, ist kontraindiziert. Eine einmalige Einnahme ab 24 Wochen Amenorrhoe rechtfertigt eine echokardiografische und renale Kontrolle des Fötus und/oder Neugeborenen.
Außer bei absoluter Notwendigkeit sollte ACTRON, Brausetablette nicht bei Frauen verschrieben werden, die eine Schwangerschaft planen oder während der ersten 5 Monate der Schwangerschaft (vor 24 Wochen Amenorrhoe). Gegebenenfalls sollte die Dosis so niedrig wie möglich und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich sein. Eine verlängerte Einnahme wird dringend abgeraten.
Bei Einnahme ab der 20. Schwangerschaftswoche könnte eine kardiovaskuläre und renale Überwachung des Fötus erforderlich sein.
Bei Auftreten von Oligohydramnion oder Verengung des Ductus arteriosus sollte die Behandlung mit ACTRON, Brausetablette abgebrochen werden.
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Die Hemmung der Prostaglandinsynthese durch NSAR kann den Verlauf der Schwangerschaft und/oder die Entwicklung des Embryos oder Fötus beeinflussen.
Risiken im Zusammenhang mit der Anwendung im 1. Trimester
Epidemiologische Studien legen nahe, dass eine Behandlung mit einem Prostaglandinsynthesehemmer im 1. Schwangerschaftstrimester mit einem erhöhten Risiko für Fehlgeburten verbunden ist.
Für einige NSAR wird auch ein erhöhtes Risiko für Herzfehlbildungen und Bauchwanddefekte (Gastroschisis) beschrieben. Das absolute Risiko für fetale kardiovaskuläre Fehlbildungen stieg von weniger als 1 % auf etwa 1,5 % bei Exposition im 1. Trimester. Das Risiko scheint mit der Dosis und der Dauer der Behandlung zu steigen.
Bei Tieren führt die Verabreichung eines Prostaglandinsynthesehemmers während der Organogenese zu einer erhöhten prä- und postimplantativen Verlust, einer erhöhten embryo-fetalen Letalität und einer höheren Inzidenz bestimmter Fehlbildungen, einschließlich kardiovaskulärer.
Risiken im Zusammenhang mit der Anwendung im 2. und 3. Trimester
- Ab der 12. Schwangerschaftswoche
Die mütterliche Einnahme eines NSAR setzt den Fötus einem Risiko für funktionelle Nierenschäden aus:
- o In utero (Beginn der fetalen Diurese): Ein Oligohydramnion kann kurz nach Beginn der Behandlung auftreten. Dies ist in der Regel reversibel nach Absetzen der Behandlung. Es kann sich zu einem Anamnios entwickeln, insbesondere bei längerer Exposition gegenüber einem NSAR.
- o Bei der Geburt: Eine Niereninsuffizienz (reversibel oder nicht) kann beobachtet werden und insbesondere bei später und längerer Exposition mit einem Risiko für verzögerte schwere Hyperkaliämie bestehen bleiben.
- Ab der 20. Schwangerschaftswoche:
Neben der funktionellen Nierenschädigung (siehe oben) setzt die mütterliche Einnahme eines NSAR den Fötus einem Risiko für eine Verengung des Ductus arteriosus aus (meist reversibel nach Absetzen der Behandlung).
- Ab der 24. Schwangerschaftswoche:
Das Risiko einer kardiopulmonalen Toxizität (vorzeitiger Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonale Hypertonie) wird größer und kann zu einer rechtsseitigen Herzinsuffizienz des Fötus oder Neugeborenen führen, sogar zu einem intrauterinen fetalen Tod. Dieses Risiko ist umso größer und weniger reversibel, je näher die Einnahme am Geburtstermin liegt. Dieser Effekt tritt auch bei einmaliger Einnahme auf
Am Ende der Schwangerschaft (nahe am Geburtstermin) setzt die Einnahme von NSAR auch die Mutter und das Neugeborene einem Risiko aus für:
- eine Verlängerung der Blutungszeit aufgrund einer thrombozytenaggregationshemmenden Wirkung, die selbst nach Verabreichung sehr niedriger Dosen des Arzneimittels auftreten kann;
- eine Hemmung der Uteruskontraktionen, die zu einer Verzögerung des Geburtstermins oder einer verlängerten Geburt führen kann.
Stillzeit
Da Aspirin in die Muttermilch übergeht, wird dieses Arzneimittel während der Stillzeit nicht empfohlen.
Fertilität
Wie alle NSAR kann die Anwendung dieses Arzneimittels vorübergehend die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen, indem es den Eisprung beeinflusst; es wird daher bei Frauen, die ein Kind empfangen möchten, nicht empfohlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten haben, schwanger zu werden oder Fruchtbarkeitstests durchführen, sollte ein Absetzen der Behandlung in Betracht gezogen werden.
4.7. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Einige Patienten, die Paracetamol verwenden, können Schwindel oder Schläfrigkeit verspüren. Patienten sollten vorsichtig sein, wenn sie Aktivitäten ausüben, die Wachsamkeit erfordern.
4.8. Nebenwirkungen
Im Zusammenhang mit Aspirin:
Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem:
- Ohrensausen,
- Gefühl einer verminderten Hörschärfe
- Kopfschmerzen, Schwindelgefühle, die normalerweise ein Zeichen einer Überdosierung sind.
Gastrointestinale Effekte:
- Magen- und Darmgeschwüre und offensichtliche (Hämatemesis, Meläna...) oder versteckte Perforationen, die eine Eisenmangelanämie verursachen. Diese Blutungen sind umso häufiger, je höher die verwendete Dosis ist.
- Diaphragmaartige Darmstenosen (Häufigkeit unbekannt), insbesondere bei Langzeitbehandlung.
- Störungen des oberen und unteren Gastrointestinaltrakts wie allgemeine Symptome von Dyspepsie, gastrointestinale und abdominale Schmerzen, selten gastrointestinale Entzündungen,
Hämatologische Effekte:
- Blutungsneigungen (Epistaxis, Zahnfleischbluten, Purpura...) mit Verlängerung der Blutungszeit. Diese Wirkung hält 4 bis 8 Tage nach Absetzen von Aspirin an. Sie kann ein Blutungsrisiko bei chirurgischen Eingriffen darstellen.
Überempfindlichkeitsreaktionen:
- diese Reaktionen können die Haut, das Atmungssystem, den Magen-Darm-Trakt, das Herzsystem betreffen und sich durch Symptome wie Hautausschläge, Quincke-Ödeme, Urtikaria, Asthma, Hautreaktionen, Rhinitis, Nasenverstopfung, kardiopulmonale Notfälle und sehr selten einen anaphylaktischen Schock manifestieren
Kardiale Effekte:
- Kounis-Syndrom (akute myokardiale Ischämie mit oder ohne Myokardinfarkt im Zusammenhang mit einer Überempfindlichkeitsreaktion) mit einer nicht bestimmbaren Häufigkeit (siehe Abschnitt 4.4 „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).
Andere:
- Reye-Syndrom bei Kindern (siehe Abschnitt 4.4)
- Lebererkrankungen mit Erhöhung der Transaminasen wurden selten berichtet.
- Niereninsuffizienz und akute Nierenschäden wurden berichtet.
- Fälle von Hämolyse und hämolytischer Anämie bei Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel (G6PD) wurden berichtet.
Im Zusammenhang mit Paracetamol:
Die aufgeführten Nebenwirkungen basieren auf spontanen Berichten, daher ist eine Organisation nach den CIOMS III-Häufigkeitskategorien nicht möglich.
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
- Veränderungen des Blutbildes, insbesondere Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura, Leukopenie und Panzytopenie.
Gastrointestinale Erkrankungen
- Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Durchfall und Bauchschmerzen.
Leber- und Gallenerkrankungen
- Lebererkrankung, Hepatitis, dosisabhängige Leberinsuffizienz, Lebernekrose (einschließlich tödlicher Fälle). Eine chronische nicht konforme Anwendung kann zu Leberfibrose, Leberzirrhose, einschließlich tödlicher Fälle führen (siehe Abschnitte 4.4 und 4.9).
Erkrankungen des Immunsystems
- Allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktion und anaphylaktischer Schock.
Erkrankungen des Nervensystems
- Schwindel, Schläfrigkeit.
Nieren- und Harnwegserkrankungen
- Nierenschäden, insbesondere bei Überdosierung.
Atemwegserkrankungen, thorakale und mediastinale Erkrankungen
- Bronchospasmus und Asthma, insbesondere Analgetika-Asthma-Syndrom.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
- Sehr selten wurden schwere Hautreaktionen berichtet.
- Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, allergisches Ödem und Angioödem, akute generalisierte exanthematische Pustulose, fixes Arzneimittelexanthem, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse (einschließlich tödlicher Fälle).
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Metabolische Azidose mit hoher Anionenlücke mit Häufigkeit „nicht bestimmbar“ (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden)
Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen
- Metabolische Azidose mit hoher Anionenlücke
- o Fälle von metabolischer Azidose mit hoher Anionenlücke aufgrund einer Pyroglutaminsäure-Azidose wurden bei Patienten mit Risikofaktoren beobachtet, die Paracetamol einnahmen (siehe Abschnitt 4.4). Eine Pyroglutaminsäure-Azidose kann bei diesen Patienten aufgrund niedriger Glutathionspiegel auftreten.
Im Zusammenhang mit Koffein:
- Möglichkeit von Erregung, Schlaflosigkeit und Herzklopfen
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Gesundheitsfachkräfte melden jeden Verdacht auf Nebenwirkungen über das nationale Meldesystem: Nationale Agentur für die Sicherheit von Arzneimitteln und Gesundheitsprodukten (ANSM) und Netzwerk der regionalen Zentren für Pharmakovigilanz - Website: https://signalement.social-sante.gouv.fr/.
4.9. Überdosierung
Eine Vergiftung durch Aspirin und Paracetamol ist bei älteren Menschen und insbesondere bei Kleinkindern (häufige therapeutische Überdosierung oder versehentliche Vergiftung), bei denen sie tödlich sein kann, zu befürchten.
Symptome einer Aspirin-Überdosierung:
- Mäßige Vergiftung: Ohrensausen, Gefühl einer verminderten Hörschärfe, Kopfschmerzen, Schwindel sind Anzeichen einer Überdosierung und können durch Dosisreduktion kontrolliert werden.
- Schwere Vergiftung: Fieber, Hyperventilation, Ketose, respiratorische Alkalose, metabolische Azidose, Koma, kardiovaskulärer Kollaps, Ateminsuffizienz, schwere Hypoglykämie.
Symptome einer Paracetamol-Überdosierung: Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Blässe, Bauchschmerzen treten in der Regel in den ersten 24 Stunden auf.
- Eine Überdosierung ab 10 g Paracetamol bei Erwachsenen und 150 mg/kg Körpergewicht in einer einzigen Einnahme bei Kindern verursacht eine Leberzellnekrose, die zu einem vollständigen und irreversiblen Leberversagen, einer metabolischen Azidose, einer Enzephalopathie bis hin zum Koma und Tod führen kann.
- Gleichzeitig wird eine Erhöhung der Lebertransaminasen, der Laktatdehydrogenase, des Bilirubins und eine Verringerung des Prothrombinspiegels beobachtet, die 12 bis 48 Stunden nach der Einnahme auftreten können.
Notfallmaßnahmen:
- Sofortiger Transfer in ein spezialisiertes Krankenhaus;
- Schnelle Entfernung des aufgenommenen Produkts durch Magenspülung;
- Vor Beginn der Behandlung:
- o eine Blutprobe entnehmen, um den Plasmaspiegel von Paracetamol zu bestimmen,
- o Kontrolle des Säure-Basen-Gleichgewichts;
- Die Behandlung einer Aspirin-Überdosierung umfasst klassischerweise eine forcierte alkalische Diurese; eine Hämodialyse oder Peritonealdialyse ist bei Bedarf möglich.
- Die Behandlung einer Paracetamol-Überdosierung umfasst klassischerweise die frühestmögliche Verabreichung des Antidots N-Acetylcystein intravenös oder oral, wenn möglich vor der zehnten Stunde.
- Symptomatische Behandlung.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: ANALGETIKUM und ANTIPYRETIKUM, ATC-Code: (N: zentrales Nervensystem)
5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften
Acetylsalicylsäure (Aspirin) wird im Plasma zu einem aktiven Metaboliten, der Salicylsäure, hydrolysiert. Dieser ist größtenteils an Plasmaproteine gebunden. Die maximale Blutkonzentration wird in 2 bis 4 Stunden erreicht. Die renale Ausscheidung erhöht den pH-Wert des Urins. Die Halbwertszeit der Salicylsäure beträgt 3 bis 9 Stunden und nimmt mit der verabreichten Dosis zu.
Die orale Absorption von Paracetamol ist vollständig und schnell. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden 30 bis 60 Minuten nach der Einnahme erreicht, abhängig von der Formulierung.
Es wird schnell in alle Gewebe verteilt. Die Konzentrationen sind im Blut, Speichel und Plasma vergleichbar. Die Bindung an Plasmaproteine ist gering. Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Die beiden Hauptstoffwechselwege sind die Glucuronidierung und die Sulfatierung. Letzterer Weg ist bei Dosen über den therapeutischen Dosen schnell sättigbar. Ein kleinerer Weg, der durch das Cytochrom P450 katalysiert wird, führt zur Bildung eines reaktiven Zwischenprodukts, das unter normalen Anwendungsbedingungen schnell durch reduziertes Glutathion entgiftet und nach Konjugation mit Cystein und Mercaptursäure im Urin ausgeschieden wird. Bei massiven Vergiftungen ist jedoch die Menge dieses toxischen Metaboliten erhöht.
Seine Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über den Urin. 80 % der aufgenommenen Dosis werden innerhalb von 24 Stunden über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in glucuronidierter (60 bis 80 %) und sulfatisierter (20 bis 30 %) Form.
Nur 1 bis 3 % werden unverändert ausgeschieden. Die Ausscheidung ist bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion verzögert.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 1,5 bis 2,5 Stunden.
Physiopathologische Variationen:
Ältere Menschen: Die Konjugationskapazität ist nicht verändert.
Leberinsuffizienz: Nach aktuellen Daten scheint der Metabolismus von Paracetamol nicht verändert zu sein.
Koffein wird schnell und vollständig absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird in der Regel zwischen wenigen Minuten und 1 Stunde nach der Einnahme erreicht. Es wird in der Leber metabolisiert. Seine Ausscheidung erfolgt über den Urin.
5.3. Präklinische Sicherheitsdaten
Im Zusammenhang mit dem Vorhandensein von Paracetamol: Es liegen keine konventionellen Studien vor, die den derzeit akzeptierten Standards zur Bewertung der Reproduktionstoxizität und Entwicklungstoxizität entsprechen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1. Liste der sonstigen Bestandteile
Zitronensäure, Natriumbicarbonat.
6.2. Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3. Haltbarkeit
30 Monate.
6.4. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25°C lagern.
6.5. Art und Inhalt des Behältnisses
Brausetabletten, verpackt zu 2 Stück, in einer Blisterpackung (Papier/PE/Aluminium/Surlyn).
Packung mit 10, 20, 30 oder 40 Tabletten.
Alle Darreichungsformen müssen möglicherweise nicht vermarktet werden
6.6. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
BAYER HEALTHCARE SAS
1 rue Claude Bernard
59000 Lille
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
- 34009 340 211 8 3: 10 Tabletten in einer Blisterpackung (Papier/PE/Aluminium/Surlyn)
- 34009 311 834 0 2: 20 Tabletten in einer Blisterpackung (Papier/PE/Aluminium/Surlyn)
- 34009 322 138 0 1: 30 Tabletten in einer Blisterpackung (Papier/PE/Aluminium/Surlyn)
- 34009 336 991 2 3: 40 Tabletten in einer Blisterpackung (Papier/PE/Aluminium/Surlyn)
9. DATUM DER ERSTZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
[vom Inhaber später auszufüllen]
10. STAND DER INFORMATION
[vom Inhaber später auszufüllen]
11. DOSIMETRIE
Nicht zutreffend.
12. ANWEISUNGEN FÜR DIE ZUBEREITUNG VON RADIOPHARMAZEUTIKA
Nicht zutreffend.
VERORDNUNGS- UND ABGABEBEDINGUNGEN
Arzneimittel nicht verschreibungspflichtig.