ANSM - Aktualisiert am: 27/10/2025
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
NICORETTE 2 mg, Lutschtablette
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Nikotin … 2,00 mg
In Form von Nikotinresinat … 10,50 mg
Pro Lutschtablette.
Hilfsstoff mit bekannter Wirkung: Polysorbat 80 (0,10 mg pro Lutschtablette).
Für die vollständige Liste der Hilfsstoffe siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Lutschtablette.
Ovale, weiße bis fast weiße Tablette mit einem „n“ auf der einen Seite und einer „2“ auf der anderen Seite.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1. Anwendungsgebiete
Dieses Arzneimittel ist angezeigt zur Behandlung der Tabakabhängigkeit, um die Entzugssymptome bei Personen zu lindern, die mit dem Rauchen aufhören möchten.
Obwohl ein vollständiger Verzicht auf Tabakkonsum vorzuziehen ist, kann dieses Arzneimittel verwendet werden bei:
- Fällen, in denen ein Raucher vorübergehend auf das Rauchen verzichtet,
- einer Strategie zur Reduzierung des Tabakkonsums als Schritt zum endgültigen Aufhören.
4.2. Dosierung und Art der Anwendung
Nur für Erwachsene ab 18 Jahren.
Dosierung
Kinder und Jugendliche
NICORETTE 2 mg, Lutschtablette, sollte Personen unter 18 Jahren nicht ohne ärztliche Verschreibung verabreicht werden. Es gibt keine Daten zur Bewertung der Behandlung mit diesem Arzneimittel bei Personen unter 18 Jahren.
Erwachsene und ältere Menschen
Die Anzahl der zu verwendenden Tabletten hängt von der Nikotinabhängigkeit ab, die mit dem Fagerström-Test bewertet werden kann.
Die 2 mg Lutschtablette ist angezeigt bei Rauchern mit geringer bis mittlerer Nikotinabhängigkeit, das heißt, die ihre erste Zigarette mehr als 30 Minuten nach dem Aufwachen rauchen.
Vollständiger Tabakverzicht
Die Behandlung der Nikotinabhängigkeit erfolgt in der Regel in 3 Phasen.
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Phase 1
Wochen 1 bis 6
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Phase 2
Wochen 7 bis 9
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Phase 3
Wochen 10 bis 12
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Zur Unterstützung des Entzugs nach den 12 Wochen: 1 bis 2 Lutschtabletten pro Tag nur bei starkem Verlangen.
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Anfangsphase der Behandlung
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Behandlungsfortsetzung
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Tabakentzug
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1 Lutschtablette alle 1 bis 2 Stunden
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1 Lutschtablette alle 2 bis 4 Stunden
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1 Lutschtablette alle 4 bis 8 Stunden
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Während der Wochen 1 bis 6 sollte die Dosierung mindestens 9 Lutschtabletten pro Tag betragen.
Die Anzahl der Lutschtabletten sollte 15 pro Tag nicht überschreiten.
Vorübergehender Tabakverzicht
Eine Lutschtablette lutschen, sobald das Verlangen zu rauchen auftritt.
Die Anzahl der 2 mg Lutschtabletten sollte 15 pro Tag nicht überschreiten.
Tabakreduktion
Soweit möglich, Nikotintabletten und Zigaretten abwechselnd verwenden.
Eine Lutschtablette lutschen, sobald das Verlangen zu rauchen auftritt, um den Zigarettenkonsum so weit wie möglich zu reduzieren und so lange wie möglich ohne Rauchen auszukommen.
Die Anzahl der Lutschtabletten pro Tag ist variabel und hängt von den Bedürfnissen des Patienten ab.
Dennoch sollte sie 15 pro Tag nicht überschreiten.
Wenn nach 6 Wochen Behandlung keine Reduzierung des Zigarettenkonsums erreicht wurde, wird empfohlen, einen Gesundheitsfachmann zu konsultieren.
Die Reduzierung des Tabakkonsums sollte den Patienten schrittweise zu einem vollständigen Tabakverzicht führen. Dieser Verzicht sollte so früh wie möglich innerhalb von 6 Monaten nach Beginn der Behandlung versucht werden. Wenn über 9 Monate nach Beginn der Behandlung der vollständige Tabakverzicht nicht erreicht wurde, wird empfohlen, einen Gesundheitsfachmann zu konsultieren.
Es wird empfohlen, die Lutschtabletten nicht länger als 6 Monate zu verwenden.
Art der Anwendung
Die Lutschtablette sollte in den Mund gelegt werden, wo sie sich auflöst. Sie sollte regelmäßig von einer Seite des Mundes zur anderen bewegt werden, bis sie vollständig aufgelöst ist (ca. 20 bis 30 Minuten).
Die Tablette darf nicht gekaut oder geschluckt werden, da das freigesetzte Nikotin allmählich über die Mundschleimhaut aufgenommen werden soll.
Es sollte vermieden werden, während des Lutschens der Tablette zu trinken oder zu essen.
4.3. Gegenanzeigen
- Nichtraucher oder Gelegenheitsraucher.
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten Hilfsstoffe.
4.4. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die NICORETTE Lutschtablette sollte nicht von Nichtrauchern verwendet werden.
Die Vorteile des Rauchstopps überwiegen die Risiken, die mit der korrekten Anwendung von Nikotinersatztherapien (NET) verbunden sind.
Eine Nutzen-Risiko-Bewertung sollte von einem qualifizierten Gesundheitsfachmann für Patienten mit folgenden Erkrankungen durchgeführt werden:
Kardiovaskuläre Erkrankungen: Abhängige Raucher mit einer kürzlichen Vorgeschichte von Myokardinfarkt, instabiler oder sich verschlechternder Angina, insbesondere Prinzmetal-Angina, schweren Herzrhythmusstörungen, kürzlichem Schlaganfall und/oder unkontrolliertem Bluthochdruck sollten ermutigt werden, mit nicht-pharmakologischen Methoden mit dem Rauchen aufzuhören (z. B. ein Unterstützungsprogramm). Im Falle eines Scheiterns kann die NICORETTE Lutschtablette in Betracht gezogen werden, jedoch aufgrund der begrenzten Datenlage zu dieser Patientengruppe nur unter strenger ärztlicher Überwachung.
Diabetes: Es wird empfohlen, dass Patienten mit Diabetes ihren Blutzuckerspiegel genauer überwachen, wenn sie mit dem Rauchen aufhören und eine Nikotinersatztherapie begonnen wird, da die durch die Reduzierung der Nikotinzufuhr induzierte Freisetzung von Katecholaminen den Kohlenhydratstoffwechsel beeinflussen kann.
Allergische Reaktionen: Empfindlichkeit gegenüber Angioödem und Urtikaria.
Nieren- und Leberinsuffizienz: Vorsicht bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberinsuffizienz und/oder schwerer Niereninsuffizienz, da die Clearance von Nikotin und seinen Metaboliten reduziert sein kann, was das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann.
Phäochromozytom und unkontrollierte Hyperthyreose: Vorsicht bei Patienten mit unkontrollierter Hyperthyreose oder Phäochromozytom, da Nikotin die Freisetzung von Katecholaminen verursacht.
Gastrointestinale Störungen: Bei Patienten mit Ösophagitis oder Magen- oder peptischen Geschwüren kann die Einnahme von Nikotin die Symptome verschlimmern, und orale Nikotinersatztherapien sollten mit Vorsicht angewendet werden.
Anfälle: Vorsicht bei Personen unter Antikonvulsiva oder mit einer Vorgeschichte von Epilepsie, da Fälle von Anfällen in Verbindung mit Nikotin berichtet wurden (siehe Abschnitt 4.8).
Die Lutschtabletten können ein Erstickungsrisiko darstellen und sollten bei Personen mit Schluck- und Aspirationsproblemen mit Vorsicht angewendet werden.
Gefahr für Kleinkinder: Die von erwachsenen und jugendlichen Rauchern tolerierten Nikotindosen können bei Kleinkindern zu einer schweren, möglicherweise tödlichen Vergiftung führen. Produkte, die Nikotin enthalten, sollten nicht an einem Ort aufbewahrt werden, an dem sie von Kindern unsachgemäß verwendet, gehandhabt oder eingenommen werden könnten (siehe Abschnitt 4.9).
Abhängigkeitsübertragung: Eine Abhängigkeitsübertragung kann auftreten, ist jedoch sowohl weniger schädlich als auch leichter zu bekämpfen als die Tabakabhängigkeit.
Rauchstopp: Polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe im Tabakrauch verursachen den Metabolismus von Arzneimitteln, die durch CYP 1A2 (und möglicherweise durch CYP 1A1) metabolisiert werden. Der Rauchstopp kann den Metabolismus dieser Arzneimittel verlangsamen und folglich ihre Konzentration im Blut erhöhen. Dies kann klinisch relevant sein für Produkte mit einer engen therapeutischen Breite, wie Theophyllin, Tacrin, Clozapin und Ropinirol.
Hilfsstoffe:
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Lutschtablette, das heißt, es ist im Wesentlichen „natriumfrei“. Dieses Arzneimittel enthält Polysorbat, das allergische Reaktionen hervorrufen kann.
4.5. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es wurden keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen zwischen der Nikotinersatztherapie und anderen Arzneimitteln mit Sicherheit festgestellt. Nikotin könnte jedoch die hämodynamischen Effekte von Adenosin verstärken, nämlich die Erhöhung des Blutdrucks und der Herzfrequenz, und auch die schmerzhafte Reaktion (Angina-ähnliche Brustschmerzen) verstärken, die durch die Verabreichung von Adenosin verursacht wird (siehe Abschnitt 4.4, Rauchstopp).
Zu berücksichtigende Kombinationen
+ Arzneimittel mit Risiko beim Rauchstopp (Clozapin, Methadon, Ropinirol, Theophyllin)
Risiko einer Überdosierung beim Ersatz von Tabak durch die Ersatztherapie.
4.6. Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
1. Experimentelle Studien an mehreren Spezies haben keine teratogenen oder fötotoxischen Wirkungen von kontinuierlich verabreichtem Nikotin gezeigt, und dies bei maternalen toxischen Dosen. Unter denselben Verabreichungsbedingungen wird eine fötale Hypotrophie bei noch höheren Dosen nur bei einer Spezies, der Maus, beobachtet, jedoch nicht bei Ratten oder Kaninchen. In der Klinik zeigen begrenzte Beobachtungen keine schädlichen Auswirkungen auf Mutter oder Fötus bei der Verwendung von Nikotin zur Raucherentwöhnung.
2. Rauchen bei schwangeren Frauen kann zu intrauteriner Wachstumsverzögerung, fötalem Tod im Mutterleib, Frühgeburtlichkeit und neonataler Hypotrophie führen, die mit dem Ausmaß der Tabakexposition sowie dem Schwangerschaftszeitpunkt korreliert zu sein scheinen, da diese Effekte auftreten, wenn die Tabakexposition im dritten Trimester fortgesetzt wird.
Die durch die Ersatztherapien zugeführte Nikotin ist nicht frei von schädlichen Auswirkungen auf den Fötus, wie die beobachteten hämodynamischen Auswirkungen zeigen.
Es liegen jedoch keine epidemiologischen Studien vor, die die tatsächlichen Auswirkungen der durch die Ersatztherapien zugeführten Nikotin auf den Fötus oder das Neugeborene präzisieren.
Daher,
- sollte bei schwangeren Frauen immer ein vollständiger Verzicht auf Tabakkonsum ohne Nikotinersatztherapie empfohlen werden.
- im Falle eines Scheiterns bei stark abhängigen Patientinnen ist die Raucherentwöhnung mit diesem Arzneimittel möglich. Tatsächlich ist das Risiko für den Fötus bei fortgesetztem Rauchen während der Schwangerschaft wahrscheinlich höher als das bei einer Nikotinersatztherapie, da zusätzlich zur Tabakexposition auch die Exposition gegenüber polyzyklischen Kohlenwasserstoffen und Kohlenmonoxid besteht und die durch die Ersatztherapie zugeführte Nikotinexposition geringer oder nicht höher ist als die durch den Tabakkonsum.
Das Ziel ist es, den vollständigen Verzicht auf Tabak, gegebenenfalls auch auf Ersatztherapien, vor dem dritten Trimester der Schwangerschaft zu erreichen. Der Rauchstopp, mit oder ohne Ersatztherapie, sollte nicht isoliert betrachtet werden, sondern in den Rahmen einer umfassenden Betreuung eingebettet sein, die den psychosozialen Kontext und möglicherweise damit verbundene Abhängigkeiten berücksichtigt. Es kann wünschenswert sein, eine spezialisierte Beratung zur Raucherentwöhnung in Anspruch zu nehmen.
Im Falle eines teilweisen oder vollständigen Scheiterns des Entzugs kann die Fortsetzung der Behandlung mit einem Nikotinersatz nach dem sechsten Schwangerschaftsmonat nur im Einzelfall in Betracht gezogen werden. Es sollte bedacht werden, dass die spezifischen Wirkungen von Nikotin, insbesondere wenn der Fötus nahe am Geburtstermin ist, Auswirkungen haben könnten.
Stillzeit
Nikotin geht in erheblichen Mengen in die Muttermilch über, die das Kind selbst bei therapeutischen Dosen beeinträchtigen können. NICORETTE 2 mg, Lutschtablette sollte daher während der Stillzeit vermieden werden. Wenn der Rauchstopp gescheitert ist, sollte die Verwendung der NICORETTE Lutschtabletten durch eine stillende Raucherin nur auf ärztlichen Rat hin begonnen werden.
Bei schwerer Tabakabhängigkeit sollte, wann immer möglich, auf künstliche Ernährung zurückgegriffen werden. Bei Verwendung dieses Arzneimittels sollten die Tabletten unmittelbar nach dem Stillen eingenommen werden und nicht innerhalb von zwei Stunden vor dem nächsten Stillen.
Fertilität
Bei Frauen verzögert Rauchen die Empfängniszeiten, verringert die Erfolgsraten der In-vitro-Fertilisation und erhöht signifikant das Risiko von Unfruchtbarkeit.
Bei Männern reduziert Rauchen die Spermienproduktion, erhöht den oxidativen Stress und die DNA-Schädigung. Die Spermien von Rauchern haben eine verringerte Befruchtungsfähigkeit.
Der spezifische Beitrag von Nikotin zu diesen Effekten beim Menschen ist nicht bekannt.
4.7. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
NICORETTE 2 mg, Lutschtablette hat keine oder eine vernachlässigbare Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
4.8. Nebenwirkungen
Effekte im Zusammenhang mit dem Rauchstopp
Personen, deren Tabakkonsumgewohnheiten in irgendeiner Weise verändert werden, können an einem Nikotinentzugssyndrom leiden, das einen oder mehrere der folgenden emotionalen oder kognitiven Effekte umfasst: Dysphorie oder depressive Stimmung; Schlaflosigkeit; Reizbarkeit, Frustration oder Wut; Angst; Konzentrationsprobleme, Unruhe oder Ungeduld.
Es können auch physische Effekte auftreten: Abnahme der Herzfrequenz und Zunahme des Appetits oder Gewichtszunahme, Schwindel oder Symptome von Vorbewusstlosigkeit, Husten, Verstopfung, Mundgeschwüre, Zahnfleischbluten und Rhinopharyngitis. Darüber hinaus wird das Verlangen nach Nikotin, das mit dem unwiderstehlichen Drang zu rauchen verbunden ist, auch als klinisch signifikantes Symptom anerkannt.
Unerwünschte Wirkungen
Die Nikotin-Lutschtabletten können ähnliche Nebenwirkungen verursachen wie Nikotin, das auf andere Weise verabreicht wird; diese Effekte sind hauptsächlich dosisabhängig und treten zu Beginn der Behandlung auf.
Eine Reizung von Mund und Rachen kann auftreten, jedoch gewöhnen sich die meisten Personen daran.
Allergische Reaktionen (einschließlich Symptome einer Anaphylaxie) treten selten bei der Verwendung der NICORETTE Lutschtabletten auf.
Einige Symptome wie Schwindel, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit können mit dem Rauchstopp in Verbindung stehen. Eine Zunahme des Auftretens von Mundgeschwüren kann nach dem Rauchstopp auftreten. Der kausale Zusammenhang ist nicht eindeutig geklärt.
Die in klinischen Studien und nach der Markteinführung mit der oralen Form von Nikotin identifizierten Nebenwirkungen sind in den Organsystemen nach Häufigkeit im folgenden Tabelle aufgeführt, gemäß der folgenden Konvention: Sehr häufig (³1/10), häufig (≥ 1/100, < 1/10); gelegentlich (≥ 1/1000, < 1/100); selten (≥ 1/10000, < 1/1000); sehr selten (< 1/10000); Häufigkeit unbekannt (kann auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).
Die Nebenwirkungen sind nach Häufigkeitskategorie basierend auf 1) Nebenwirkungen, die in klinischen Studien oder epidemiologischen Studien beobachtet wurden, wenn verfügbar, oder 2) wenn die Häufigkeit nicht geschätzt werden kann, ist die Häufigkeitskategorie als „Häufigkeit unbekannt“ angegeben.
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Systemorganklasse
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Häufigkeitskategorien
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Terminologie
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Erkrankungen des Immunsystems
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Häufigkeit unbekannt
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Anaphylaktische Reaktion
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Häufig
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Überempfindlichkeit
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Psychiatrische Erkrankungen
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Gelegentlich
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Abnorme Träume
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Augenerkrankungen
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Häufigkeit unbekannt
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Verschwommenes Sehen
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Häufigkeit unbekannt
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Erhöhte Tränenproduktion
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Herzerkrankungen
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Gelegentlich
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Palpitationen
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Gelegentlich
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Tachykardie
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Selten
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Vorhofflimmern
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Gefäßerkrankungen
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Gelegentlich
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Flush
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Gelegentlich
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Hypertonie
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Atemwegserkrankungen, thorakale und mediastinale Erkrankungen
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Gelegentlich
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Bronchospasmus
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Gelegentlich
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Dysphonie
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Gelegentlich
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Dyspnoe
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Gelegentlich
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Nasale Kongestion
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Gelegentlich
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Oropharyngeale Schmerzen
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Gelegentlich
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Niesen
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Gelegentlich
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Engegefühl im Hals
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Sehr häufig
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Husten
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Sehr häufig
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Schluckauf
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Sehr häufig
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Reizung des Rachens
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Häufig
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Reizung des Mundes
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Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
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Häufig
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Durchfall
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Häufigkeit unbekannt
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Trockenheit des Rachens
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Selten
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Dysphagie
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Gelegentlich
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Aufstoßen
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Häufigkeit unbekannt
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Gastrointestinale Beschwerden
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Gelegentlich
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Glossitis
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Selten
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Orale Hypoästhesie
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Gelegentlich
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Aphthen und Abschuppung der Mundschleimhaut
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Häufigkeit unbekannt
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Lippenschmerzen
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Gelegentlich
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Parästhesie der Mundhöhle
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Häufig
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Abdominalschmerzen
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Häufig
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Mundtrockenheit
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Häufig
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Dyspepsie
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Häufig
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Flatulenz
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Sehr häufig
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Übelkeit
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Häufig
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Übermäßiger Speichelfluss
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Häufig
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Stomatitis
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Häufig
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Erbrechen
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Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
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Häufigkeit unbekannt
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Angioödem
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Gelegentlich
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Erythem
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Gelegentlich
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Hyperhidrose
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Gelegentlich
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Pruritus
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Gelegentlich
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Hautausschlag
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Gelegentlich
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Urtikaria
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Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
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Häufig
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Müdigkeit
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Gelegentlich
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Asthenie
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Gelegentlich
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Schmerzen und Beschwerden im Brustbereich
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Gelegentlich
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Unwohlsein
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Häufig
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Brennendes Gefühl
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Erkrankungen des Nervensystems
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Sehr häufig
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Kopfschmerzen
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Häufig
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Dysgeusie
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Häufig
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Parästhesie
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Häufig
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Schwindel
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Häufigkeit unbekannt
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Anfälle*
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* Fälle von Anfällen wurden bei Personen berichtet, die eine antikonvulsive Behandlung erhielten oder eine Vorgeschichte von Epilepsie hatten.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Gesundheitsfachleute melden jeden Verdacht auf Nebenwirkungen über das nationale Meldesystem: Nationale Agentur für Arzneimittelsicherheit und Gesundheitsprodukte (ANSM) und Netzwerk der regionalen Pharmakovigilanzzentren - Website: https://signalement.social-sante.gouv.fr.
4.9. Überdosierung
Eine Nikotinüberdosierung kann auftreten, wenn der behandelte Patient zuvor sehr geringe Nikotinzufuhr hatte oder gleichzeitig andere Nikotinersatztherapien verwendet.
Die akute oder chronische Toxizität von Nikotin beim Menschen hängt hauptsächlich von der Art und Weise der Verabreichung ab. Diese Toxizität hängt auch von der Toleranz des Patienten gegenüber Nikotin ab, die zwischen Rauchern und Nichtrauchern unterschiedlich sein kann.
Die minimale letale Dosis von Nikotin wird bei Erwachsenen auf 40 bis 60 mg geschätzt.
Die von Rauchern während der Behandlung tolerierten Nikotindosen können bei Kleinkindern zu einer akuten, möglicherweise tödlichen Vergiftung führen. Jeder Verdacht auf eine Nikotinvergiftung bei einem Kind sollte als medizinischer Notfall betrachtet und sofort behandelt werden.
Die Symptome einer Überdosierung sind die einer akuten Nikotinvergiftung, einschließlich Übelkeit, Erbrechen, übermäßiger Speichelfluss, Bauchschmerzen, Durchfall, Schwitzen, Kopfschmerzen, Schwindel, verminderte Hörschärfe und allgemeine Schwäche. Bei hohen Dosen können Hypotonie, schwacher und unregelmäßiger Puls, Atembeschwerden, Prostration, kardiovaskulärer Kollaps und Anfälle auftreten.
Jeder Verdacht auf eine Nikotinvergiftung bei einem Kind sollte als medizinischer Notfall betrachtet und sofort behandelt werden.
Maßnahmen bei Überdosierung
Die Verabreichung von Nikotin sollte sofort unterbrochen und eine symptomatische Behandlung eingeleitet werden. Bei Bedarf werden unterstützte Beatmung und Sauerstofftherapie durchgeführt.
Bei Einnahme einer zu großen Menge Nikotin kann Aktivkohle die gastrointestinale Aufnahme von Nikotin reduzieren.
Im Falle einer Überdosierung sofort einen Arzt oder einen medizinischen Notdienst kontaktieren.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: ARZNEIMITTEL ZUR BEHANDLUNG DER NIKOTINABHÄNGIGKEIT, ATC-Code: N07BA01.
Nikotin ist ein Agonist der nikotinischen Acetylcholinrezeptoren im zentralen und peripheren Nervensystem.
Ein plötzlicher Stopp des Tabakkonsums nach täglichem und längerem Gebrauch führt zu einem Entzugssyndrom, das mindestens vier der folgenden Symptome umfasst: Dysphorie oder depressive Stimmung, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Frustrations- oder Wutgefühle, Angst, Konzentrationsschwierigkeiten, Unruhe oder Ungeduld, Verlangsamung der Herzfrequenz, gesteigerter Appetit, Gewichtszunahme. Das Verlangen nach Nikotin wird als eigenständiges klinisches Symptom des Entzugssyndroms angesehen.
Klinische Studien haben gezeigt, dass Nikotinersatzprodukte Rauchern helfen können, sich des Rauchens zu enthalten oder ihren Tabakkonsum zu reduzieren, indem sie die Entzugssymptome verringern.
Die schädlichen Auswirkungen der fortgesetzten Tabakvergiftung bei koronaren Patienten und/oder Patienten mit einer Vorgeschichte von Schlaganfällen sind klar belegt. Studien bei diesen Patienten haben gezeigt, dass Nikotinersatzprodukte keine schädlichen Auswirkungen haben.
Eine Studie mit den NICORETTE 2 mg Lutschtabletten zeigte eine Linderung des Rauchverlangens (Linderung des „Cravings“) bei 94 Probanden. 48 % der Studienteilnehmer verspürten eine Linderung des Rauchverlangens 2 Minuten nach dem Einlegen der NICORETTE 2 mg Lutschtabletten in den Mund, 77 % nach 5 Minuten und nach 1 Stunde verspürten 66 % der Probanden immer noch kein oder nur ein sehr geringes Rauchverlangen.
5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Die maximale Blutkonzentration der Lutschtabletten in der Mundhöhle wird in der Regel nach 40 Minuten erreicht.
Das gesamte in den Lutschtabletten enthaltene Nikotin wird für eine buccale Absorption oder eine Einnahme (nach dem Schlucken) verfügbar.
Eine maximale Plasmakonzentration von etwa 4,9 ng/ml wird nach einmaliger Einnahme einer 2 mg Lutschtablette erreicht.
Die maximalen und minimalen Plasmakonzentrationen von Nikotin, die im Gleichgewichtszustand bei Verabreichung in Intervallen von 1,5 Stunden erreicht werden, betragen 12,7 bzw. 9,4 ng/ml.
Wenn die oben beschriebene Art der Verabreichung der Lutschtabletten nicht eingehalten wird (d. h. wenn die Lutschtabletten gekaut, im Mund gehalten und geschluckt oder gekaut und sofort geschluckt werden), ist die Absorption langsamer und geringer, aber eine erhebliche Menge an Nikotin (80 bis 93 %) wird dennoch absorbiert.
Verteilung
Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Verabreichung von Nikotin beträgt etwa 2 bis 3 L/kg.
Die Bindung von Nikotin an Plasmaproteine beträgt weniger als 5 %, daher werden Veränderungen der Nikotinbindung durch die mögliche Einnahme von Begleitmedikamenten oder Veränderungen der Plasmaproteine wahrscheinlich keine signifikanten Auswirkungen auf die Kinetik von Nikotin haben.
Biotransformation
Der Metabolismus erfolgt hauptsächlich in der Leber, obwohl auch die Niere und die Lunge am Metabolismus von Nikotin beteiligt sind.
Mehr als 20 Metaboliten von Nikotin wurden identifiziert, die alle als weniger aktiv als Nikotin angesehen werden. Der Hauptmetabolit von Nikotin im Plasma, Cotinin, hat eine Halbwertszeit von 15 bis 20 Stunden und seine Konzentration erreicht Werte, die 10-mal höher sind als die von Nikotin.
Ausscheidung
Die durchschnittliche Plasma-Clearance von Nikotin beträgt etwa 70 Liter pro Stunde, und seine Halbwertszeit beträgt etwa 2 bis 3 Stunden.
Die Hauptmetaboliten, die im Urin ausgeschieden werden, sind Cotinin (12 % der Dosis) und trans-3-Hydroxycotinin (37 % der Dosis). Etwa 10 % des Nikotins werden unverändert im Urin ausgeschieden. Dieser Wert kann bei starker glomerulärer Filtration oder Ansäuerung des Urins (pH < 5) auf bis zu 30 % ansteigen.
Pharmakokinetik in spezifischen Populationen
Niereninsuffizienz
Eine allmähliche Abnahme der gesamten und nicht-renalen Clearance von Nikotin wird in Abhängigkeit von der Schwere der Niereninsuffizienz beobachtet. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ist die Clearance von Nikotin im Durchschnitt um 50 % reduziert im Vergleich zu normal-nierenfunktionierenden Personen. Bei dialysepflichtigen Patienten wird eine sehr ausgeprägte systemische Überexposition gegenüber Nikotin beobachtet. Tatsächlich sind die Plasmakonzentrationen von Nikotin um das 4- bis 5-fache erhöht (siehe Abschnitt 4.4).
Leberinsuffizienz
Die Daten einer pharmakokinetischen Studie, die 8 Patienten mit Leberzirrhose und 8 Patienten mit normaler Leberfunktion umfasste, deuten darauf hin, dass die systemische Exposition gegenüber Nikotin bei Patienten (n=5) mit leichter Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 5) sehr wenig beeinflusst wird.
Bei Patienten (n=3) mit mittelschwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 7) scheinen jedoch die gesamte und nicht-renale Clearance von Nikotin im Durchschnitt um 40-50 % reduziert zu sein, was zu einer verdoppelten systemischen Exposition gegenüber Nikotin bei diesen Patienten führt.
Es gibt keine Daten zu Rauchern mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score über 7).
Ältere Menschen
Bei älteren Personen im Alter von 65 bis 76 Jahren wurde eine statistisch signifikante Abnahme der gesamten Clearance (-23 %), des Verteilungsvolumens im Steady-State (-17 %) von Nikotin und der renalen Clearance von Cotinin (-18 %) im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen beobachtet. Die daraus resultierende Erhöhung der systemischen Exposition gegenüber Nikotin ist jedoch moderat (zwischen 20 und 25 %).
5.3. Präklinische Sicherheitsdaten
In-vitro-Genotoxizitätstests mit Nikotin haben hauptsächlich negative Ergebnisse erbracht. Es gibt widersprüchliche Ergebnisse bei Tests mit hohen Nikotinkonzentrationen.
In-vivo-Genotoxizitätstests haben negative Ergebnisse gezeigt.
Tierversuche zeigen, dass die Exposition gegenüber Nikotin zu einem verringerten Geburtsgewicht, einer Verringerung der Wurfgröße und einer verringerten Überlebensrate der Nachkommen führt.
Die Ergebnisse der Karzinogenitätstests zeigen keinen klaren onkogenen Effekt von Nikotin.
Studien an Nagetieren haben eine Verringerung der Fruchtbarkeit bei männlichen und weiblichen Tieren nach Exposition gegenüber Nikotin gezeigt. Eine Reversibilität wurde jedoch nach Absetzen der Behandlung beobachtet.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1. Liste der sonstigen Bestandteile
Kern
Mannitol (E421), Xanthan-Gummi, Winterfresh-Aroma, wasserfreies Natriumcarbonat, Sucralose, Acesulfam-Kalium, Magnesiumstearat.
Sofortlösliche Hülle
Hypromellose, Winterfresh-Aroma, Titandioxid (E171), Sucralose, Sepifilm-Glanz, Acesulfam-Kalium, Polysorbat 80.
6.2. Inkompatibilitäten
Entfällt.
6.3. Haltbarkeit
Röhrchen (Polypropylen): 3 Jahre.
Kartonverpackung: 3 Jahre. Innerhalb von 3 Monaten nach Entfernen der Umverpackung verwenden.
6.4. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Dieses Arzneimittel erfordert keine besonderen Lagerungsbedingungen.
Kartonverpackung: Die Lutschtabletten in der Originalverpackung aufbewahren, um sie vor Feuchtigkeit zu schützen.
6.5. Art und Inhalt des Behältnisses
20 und 80 Tabletten in Röhrchen (Polypropylen)
Kartonverpackung mit 40 Lutschtabletten. Darreichungsformen: 40 (1x40), 80 (2x40) oder 160 (4x40) Lutschtabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist gemäß den örtlichen Vorschriften zu entsorgen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
KENVUE FRANCE
41, rue Camille Desmoulins
92130 ISSY-LES-MOULINEAUX
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
- 34009 276 097 9 4: 20 Tabletten in Röhrchen (Polypropylen)
- 34009 276 098 5 5: 80 Tabletten in Röhrchen (Polypropylen)
- 34009 302 856 8 8: 40 Tabletten in Kartonverpackung (1 Kartonverpackung mit 40 Tabletten)
- 34009 302 856 9 5: 80 Tabletten in Kartonverpackung (2 Kartonverpackungen mit 40 Tabletten)
- 34009 302 951 9 9: 160 Tabletten in Kartonverpackung (4 Kartonverpackungen mit 40 Tabletten)
9. DATUM DER ERSTZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
[vom Inhaber später auszufüllen]
10. STAND DER INFORMATION
[vom Inhaber später auszufüllen]
11. DOSIMETRIE
Entfällt.
12. ANWEISUNGEN FÜR DIE HERSTELLUNG VON RADIOPHARMAZEUTIKA
Entfällt.
VERORDNUNGS- UND ABGABEBESTIMMUNGEN
Arzneimittel nicht verschreibungspflichtig.