ANSM - Aktualisiert am: 11/08/2025
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
EFFERALGANSTIX ERDBEERE 250 mg, Granulat in Beuteln
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Paracetamol … 250 mg
Pro Beutel
Hilfsstoffe mit bekannter Wirkung: Ein Beutel enthält 6,8 mg Natriumbenzoat (E211) und Spuren von Benzylalkohol.
Für die vollständige Liste der Hilfsstoffe siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Granulat in Beuteln.
Weißes oder fast weißes bis blassgelbes Pulver.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1. Anwendungsgebiete
EFFERALGANSTIX ERDBEERE 250 mg, Granulat in Beuteln ist angezeigt zur symptomatischen Behandlung von leichten bis mäßigen Schmerzen und/oder Fieber.
Dieses Medikament ist ANGEZEIGT FÜR JUGENDLICHE UND KINDER mit einem Gewicht von 14 bis 50 kg (ca. 2 bis 15 Jahre).
4.2. Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Die niedrigste wirksame Dosis sollte in der Regel für die kürzest mögliche Dauer verwendet werden.
Bei Kindern und Jugendlichen ist es zwingend erforderlich, die Dosierung entsprechend dem Körpergewicht des Patienten einzuhalten und daher eine geeignete Darreichungsform zu wählen. Die ungefähren Altersangaben nach Gewicht dienen nur als Richtlinie.
Die maximale Tagesdosis von Paracetamol beträgt 60 mg/kg/Tag, verteilt auf 4 bis 6 Dosen, d.h. ungefähr 15 mg/kg alle 6 Stunden oder 10 mg/kg alle 4 Stunden (siehe Abschnitt 4.9).
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Körpergewicht
(ungefähres Alter)
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Dosis
pro Verabreichung
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Verabreichungsintervall
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Maximale Tagesdosis
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14 kg bis <21 kg (2 bis <6 Jahre)
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250 mg Paracetamol (1 Beutel)
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6 Stunden
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14 kg bis <17 kg:
750 mg Paracetamol pro Tag
(3 Beutel)
17 kg bis <21 kg:
1000 mg Paracetamol pro Tag
(4 Beutel)
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21 kg bis <27 kg (6 bis <8 Jahre)
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250 mg Paracetamol (1 Beutel)
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mindestens 4 Stunden
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21 kg bis <25 kg:
1250 mg Paracetamol pro Tag
(5 Beutel)
25 kg bis <27 kg:
1500 mg Paracetamol pro Tag
(6 Beutel)
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27 kg bis <41 kg (8 bis <10 Jahre)
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500 mg Paracetamol (2 Beutel)
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6 Stunden
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27 kg bis <34 kg:
1500 mg Paracetamol pro Tag
(6 Beutel)
34 kg bis <41 kg:
2000 mg Paracetamol pro Tag
(8 Beutel)
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41 kg bis <50 kg (10 bis ≤15 Jahre)
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500 mg Paracetamol (2 Beutel)
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mindestens 4 Stunden
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41 kg bis <46 kg:
2500 mg Paracetamol pro Tag
(10 Beutel)
46 kg bis <50 kg:
3000 mg Paracetamol pro Tag
(12 Beutel)
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Achtung: Berücksichtigen Sie alle Medikamente, um eine Überdosierung zu vermeiden, auch wenn es sich um rezeptfreie Medikamente handelt (siehe Abschnitt 4.4).
Pädiatrische Population
Kinder und Jugendliche mit einem Gewicht von 14 bis 50 kg (ca. 2 bis 15 Jahre): siehe oben die Dosierung.
Kinder mit einem Gewicht unter 14 kg (2 Jahre oder jünger): andere Formulierungen und Dosierungen sollten verwendet werden.
Spezielle Populationen
Die niedrigstmögliche wirksame Tagesdosis sollte in Betracht gezogen werden, ohne die empfohlenen Höchstdosen zu überschreiten: 60 mg/kg/Tag oder 3000 mg/Tag (die niedrigere der beiden) in den folgenden Situationen:
- Chronische Mangelernährung (niedrige hepatische Glutathionreserven),
- Dehydratation
- Erwachsene unter 50 kg.
- Ältere Patienten
Bei älteren Menschen ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es sollten jedoch begleitende Risikofaktoren berücksichtigt werden, von denen einige bei älteren Menschen häufiger auftreten und eine Dosisanpassung erfordern.
Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und ohne ärztlichen Rat sollte das Mindestintervall zwischen zwei Dosen geändert und die maximale Tagesdosis gemäß der folgenden Tabelle reduziert werden:
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Kreatinin-Clearance
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Intervall zwischen den Dosen
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Maximale Tagesdosis
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cl 10-50 mL/min
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6 Stunden
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3000 mg (3g)/Tag
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cl <10 mL/min
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8 Stunden
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2000 mg (2g)/Tag
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Leberinsuffizienz (siehe Abschnitt 4.3) und chronischer Alkoholismus
Die Dosis sollte reduziert oder das Verabreichungsintervall verlängert werden. Die tägliche Dosis von Paracetamol sollte 2000 mg/Tag in den folgenden Situationen nicht überschreiten:
Leberzellinsuffizienz (leicht bis mäßig),
Gilbert-Syndrom (nicht-hämolytischer familiärer Ikterus),
Chronischer Alkoholismus.
Chronischer Alkoholkonsum kann die Toxizitätsschwelle von Paracetamol senken. Bei diesen Patienten sollte das Intervall zwischen zwei Dosen mindestens 8 Stunden betragen.
Art der Anwendung
Nur zur oralen Anwendung. Das Granulat sollte direkt in den Mund, auf die Zunge genommen und ohne Wasser geschluckt werden. Nicht kauen.
Behandlungsdauer
Wenn die Schmerzen länger als 5 Tage oder das Fieber länger als 3 Tage anhalten oder bei unzureichender Wirksamkeit oder Auftreten anderer Symptome, sollte die Behandlung neu bewertet werden.
Eine verlängerte oder häufige Anwendung wird nicht empfohlen. Eine Langzeitanwendung, außer unter ärztlicher Aufsicht, kann schädlich sein.
4.3. Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten Hilfsstoffe.
Schwere Leberzellinsuffizienz.
4.4. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Wenn die Schmerzen länger als 5 Tage oder das Fieber länger als 3 Tage anhalten oder bei unzureichender Wirksamkeit oder Auftreten anderer Symptome, sollte die Behandlung nicht ohne Rücksprache mit einem Arzt fortgesetzt werden.
Um das Risiko einer Überdosierung zu vermeiden:
- Überprüfen Sie das Fehlen von Paracetamol in der Zusammensetzung anderer Medikamente (Medikamente mit oder ohne Rezept).
- Halten Sie sich an die empfohlenen Höchstdosen, ohne die maximale Anzahl von Beuteln pro Tag zu überschreiten (siehe Abschnitte 4.2 „Dosierungstabelle“ und 4.9).
Die Einnahme mehrerer täglicher Dosen gleichzeitig kann die Leber ernsthaft schädigen; Bewusstlosigkeit tritt nicht immer auf. Bei Überdosierung sollte sofort ein Arzt konsultiert werden, auch wenn sich der Patient gut fühlt, aufgrund des Risikos einer irreversiblen Leberschädigung (siehe Abschnitt 4.9).
Der Konsum von Alkohol während dieser Behandlung wird nicht empfohlen.
Risikofaktoren für Lebererkrankungen
Vorsicht ist geboten bei den folgenden Risikofaktoren, die die hepatische Toxizitätsschwelle senken können. Die Dosis sollte angepasst und die maximale Tagesdosis bei diesen Patienten keinesfalls überschritten werden (siehe Abschnitt 4.2):
- Gewicht < 50 kg bei Jugendlichen und Erwachsenen
- Leberzellinsuffizienz leicht bis mäßig
- Niereninsuffizienz
- Gilbert-Syndrom (nicht-hämolytischer familiärer Ikterus)
- Chronischer Alkoholismus
- Gleichzeitige Behandlung mit Medikamenten, die die Leberfunktion beeinflussen
- Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel
- Hämolytische Anämie
- Chronische Mangelernährung (niedrige hepatische Glutathionreserven), Anorexie, Kachexie, Fasten
- Dehydratation
Eine gleichzeitige Behandlung mit Medikamenten, die die Leberfunktion beeinflussen, Dehydratation und chronische Mangelernährung (niedrige hepatische Glutathionreserven) sind ebenfalls Risikofaktoren für die Entwicklung einer Hepatotoxizität und können möglicherweise die hepatische Toxizitätsschwelle senken. Die maximale Tagesdosis darf bei diesen Patienten keinesfalls überschritten werden.
Bei Entdeckung einer akuten viralen Hepatitis sollte die Behandlung abgebrochen werden.
Gleichzeitige Anwendung mit anderen Medikamenten
Fälle von metabolischer Azidose mit hohem Anionenlücken (AMTAE) aufgrund von Pyroglutaminsäure-Azidose wurden bei Patienten mit schweren Erkrankungen wie schwerer Niereninsuffizienz und Sepsis oder bei Patienten mit Mangelernährung oder anderen Quellen von Glutathionmangel (z.B. chronischer Alkoholismus) berichtet, die mit Paracetamol in therapeutischer Dosis über einen längeren Zeitraum oder mit einer Kombination aus Paracetamol und Flucloxacillin behandelt wurden. Bei Verdacht auf AMTAE aufgrund von Pyroglutaminsäure-Azidose wird empfohlen, Paracetamol sofort abzusetzen und eine enge Überwachung durchzuführen. Die Messung von 5-Oxoproline im Urin kann nützlich sein, um Pyroglutaminsäure-Azidose als zugrunde liegende Ursache der AMTAE bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren zu identifizieren.
Pädiatrische Population
Bei Kindern und Jugendlichen, die mit der maximal empfohlenen Tagesdosis von 60 mg/kg Paracetamol pro Tag behandelt werden, ist die Kombination mit einem anderen Antipyretikum nicht gerechtfertigt, es sei denn, es ist unwirksam. Bei anhaltendem Fieber ist eine ärztliche Konsultation erforderlich.
Schwere Hautreaktionen
Paracetamol kann schwere Hautreaktionen hervorrufen. Die Patienten sollten über die frühen Anzeichen dieser schweren Hautreaktionen informiert werden, das Auftreten eines Hautausschlags oder anderer Anzeichen einer Überempfindlichkeit erfordert das Absetzen der Behandlung.
Kopfschmerzen durch Medikamentenmissbrauch
Bei Langzeiteinnahme, hohen Dosen oder unsachgemäßer Anwendung von Analgetika bei Patienten mit chronischen Kopfschmerzen können Kopfschmerzen auftreten oder sich verschlimmern und sollten nicht mit höheren Dosen dieses Medikaments behandelt werden. In solchen Fällen sollte die Anwendung von Analgetika auf ärztlichen Rat hin abgebrochen werden.
Hilfsstoffe mit bekannter Wirkung
Dieses Medikament enthält 6,8 mg Natriumbenzoat (E211) pro Beutel.
Dieses Medikament enthält Spuren von Benzylalkohol pro Beutel. Benzylalkohol kann allergische Reaktionen hervorrufen. Aufgrund des Risikos einer Akkumulation und Toxizität (metabolische Azidose) sollten bei schwangeren und stillenden Frauen sowie bei Personen mit Leber- oder Niereninsuffizienz Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden. Nicht länger als eine Woche bei Kleinkindern (unter 3 Jahren) verwenden.
Dieses Medikament enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Beutel, d.h. es ist im Wesentlichen „natriumfrei“.
4.5. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die Einnahme von Probenecid hemmt die Bindung von Paracetamol an Glucuronsäure und führt so zu einer Verringerung der Paracetamol-Clearance um einen Faktor von etwa 2. Die Dosis von Paracetamol sollte bei Patienten, die gleichzeitig Probenecid einnehmen, reduziert werden.
Salicylamid kann die Eliminationshalbwertszeit (t½) von Paracetamol verlängern.
- + Enzyminduktoren und Alkohol
Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Einige Metaboliten von Paracetamol sind hepatotoxisch, und eine gleichzeitige Verabreichung mit starken Enzyminduktoren kann daher zu hepatotoxischen Reaktionen führen, insbesondere bei der Verwendung hoher Dosen von Paracetamol. Zu diesen starken Enzyminduktoren gehören, aber nicht beschränkt auf, Barbiturate, Isoniazid, Carbamazepin, Rifampicin, Ethanol und einige Antikonvulsiva)
Patienten, die mit Phenytoin behandelt werden, sollten hohe und/oder chronische Dosen von Paracetamol vermeiden. Die Patienten sollten auf Anzeichen einer Hepatotoxizität überwacht werden.
Die gleichzeitige Einnahme von Paracetamol und AZT (Zidovudin) erhöht die Neigung zur Neutropenie. Daher sollte dieses Medikament nur auf ärztlichen Rat hin zusammen mit AZT verabreicht werden.
Cholestyramin reduziert die Absorption von Paracetamol und sollte daher nicht innerhalb einer Stunde nach der Einnahme von Paracetamol verabreicht werden.
Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Anwendung von Paracetamol und Flucloxacillin, da die gleichzeitige Einnahme mit einer metabolischen Azidose mit hohem Anionenlücken aufgrund von Pyroglutaminsäure-Azidose in Verbindung gebracht wurde, insbesondere bei Patienten mit Risikofaktoren (siehe Abschnitt 4.4). Die gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die die Magenentleerung beschleunigen, wie Metoclopramid, beschleunigt die Absorption und den Wirkungseintritt von Paracetamol.
Die gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die die Magenentleerung verlangsamen, kann die Absorption und den Wirkungseintritt von Paracetamol verzögern.
Es wurden keine Wechselwirkungsstudien mit Lebensmitteln oder Milch durchgeführt.
Vorsichtsmaßnahmen bei bestimmten Kombinationen
Die wiederholte Einnahme von Paracetamol über mehr als eine Woche erhöht die Wirkung von Antikoagulantien, insbesondere Warfarin. Daher sollte die Langzeitanwendung von Paracetamol bei Patienten unter Antikoagulationstherapie nur unter ärztlicher Aufsicht erfolgen.
Die gleichzeitige Anwendung von Paracetamol mit Cumarinen, einschließlich Warfarin, kann zu leichten Schwankungen der INR-Werte führen. In diesem Fall sollte während der gleichzeitigen Anwendung sowie in der Woche nach Absetzen der Paracetamol-Behandlung eine verstärkte Kontrolle der INR-Werte durchgeführt werden.
Die gelegentliche Einnahme von Paracetamol hat keinen signifikanten Einfluss auf die Blutungsneigung.
Auswirkungen auf labordiagnostische Tests
Die Einnahme von Paracetamol kann die Bestimmung der Harnsäure im Blut durch die Phosphotungstensäuremethode und die Bestimmung der Blutzuckerwerte durch die Glucose-Oxidase-Peroxidase-Methode verfälschen.
Die Einnahme von Paracetamol erhöht die Plasmakonzentrationen von Acetylsalicylsäure und Chloramphenicol.
4.6. Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Eine große Menge an Daten zu schwangeren Frauen zeigt das Fehlen von Missbildungen oder fötaler/neonataler Toxizität. Epidemiologische Studien zum Neuroentwicklung von Kindern, die in utero Paracetamol ausgesetzt waren, liefern keine schlüssigen Ergebnisse.
Wenn es aus klinischer Sicht erforderlich ist, kann Paracetamol während der Schwangerschaft verwendet werden; es sollte jedoch in der niedrigsten wirksamen Dosis, für die kürzest mögliche Dauer und mit der geringstmöglichen Häufigkeit angewendet werden.
Stillzeit
Paracetamol wird nach oraler Verabreichung in kleinen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Paracetamol wird jedoch als mit dem Stillen kompatibel angesehen. Dennoch sollten Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, wenn EFFERALGANSTIX ERDBEERE 250 mg, Granulat in Beuteln an stillende Frauen verabreicht wird.
Fertilität
Aufgrund des potenziellen Wirkmechanismus auf Cyclooxygenasen und die Prostaglandinsynthese könnte Paracetamol die Fertilität bei Frauen beeinträchtigen, indem es die Ovulation beeinflusst, was bei Absetzen der Behandlung reversibel ist.
In einer Tierstudie wurden Auswirkungen auf die männliche Fertilität beobachtet. Die Relevanz dieser Effekte beim Menschen ist nicht bekannt.
4.7. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Paracetamol hat keine oder nur eine vernachlässigbare Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
4.8. Nebenwirkungen
Die folgende Tabelle zeigt die Nebenwirkungen. Die Nebenwirkungen sind nach Systemorganklasse (SOC) klassifiziert. Ihre Häufigkeiten sind wie folgt definiert:
- Sehr häufig (≥1/10)
- Häufig (≥1/100 bis <1/10)
- Gelegentlich (≥1/1 000 bis <1/100)
- Selten (≥1/10 000 bis <1/1 000)
- Sehr selten (<1/10 000)
- Häufigkeit nicht bekannt (kann auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden)
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Systemorganklasse
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Selten
(³ 1/10 000 bis
< 1/1 000)
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Sehr selten
(< 1/10 000)
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Häufigkeit nicht bekannt
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Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
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Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie
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Erkrankungen des Immunsystems
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Überempfindlichkeit 1
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Anaphylaktische Reaktion (einschließlich Hypotonie) 1 ,
Anaphylaktischer Schock 1 ,
Angioödem (Quincke-Ödem) 1
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Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
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Bronchospasmus
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Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
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Metabolische Azidose mit hohem Anionenlücken 3
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Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
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Abdominalschmerzen, Durchfall
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Erkrankungen der Leber und Gallenblase
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Erhöhung der Leberenzyme
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Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
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Hautausschlag 1 , Purpura 2 , Urtikaria 1 , Erythem 1
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Schwere Hautreaktionen 1
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Fixes Arzneimittelexanthem
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1 Das Auftreten dieser Effekte erfordert das dauerhafte Absetzen dieses Medikaments und verwandter Medikamente.
2 Das Auftreten dieses Effekts erfordert das sofortige Absetzen dieses Medikaments. Das Produkt kann nur auf ärztlichen Rat hin wieder eingeführt werden.
3 Metabolische Azidose mit hohem Anionenlücken: Fälle von metabolischer Azidose mit hohem Anionenlücken aufgrund von Pyroglutaminsäure-Azidose wurden bei Patienten mit Risikofaktoren und Einnahme von Paracetamol beobachtet (siehe Abschnitt 4.4). Eine Pyroglutaminsäure-Azidose kann bei diesen Patienten aufgrund niedriger Glutathionwerte auftreten.
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Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Gesundheitsfachkräfte melden jeden Verdacht auf Nebenwirkungen über das nationale Meldesystem: Nationale Agentur für die Sicherheit von Arzneimitteln und Gesundheitsprodukten (ANSM) und Netzwerk der regionalen Pharmakovigilanzzentren - Website: https://signalement.social-sante.gouv.fr/.
4.9. Überdosierung
Es besteht ein Risiko einer Überdosierung, insbesondere bei Patienten mit Lebererkrankungen, bei chronischem Alkoholismus, bei Patienten mit chronischer Mangelernährung und bei Patienten, die Enzyminduktoren erhalten. Eine Überdosierung kann tödlich sein, insbesondere in diesen Fällen.
Die Hepatotoxizität tritt häufig innerhalb von 24 bis 48 Stunden nach der Verabreichung auf. Eine Überdosierung kann tödlich sein. Bei Überdosierung sollte sofort ein Arzt konsultiert werden, auch bei Abwesenheit von Symptomen.
Symptome
Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Blässe, Unwohlsein, Schwitzen, Bauchschmerzen treten in der Regel in den ersten 24 Stunden auf.
Eine Überdosierung von Paracetamol in einer einzigen Dosis bei Erwachsenen oder Kindern führt zu einer Leberzellnekrose, die zu einem vollständigen und irreversiblen Leberversagen, einer metabolischen Azidose (die in einigen Fällen eine Laktat- oder Pyroglutaminsäureursache haben kann) und einer Enzephalopathie führen kann, die bis zum Koma und Tod führen kann.
Gleichzeitig wird ein Anstieg der Lebertransaminasen (ASAT, ALAT), der Laktatdehydrogenase, des Bilirubins und eine Abnahme des Prothrombinspiegels beobachtet, die 12 bis 48 Stunden nach der Einnahme auftreten können. Die klinischen Symptome der Leberschädigung werden in der Regel nach 1 bis 2 Tagen beobachtet und erreichen nach 3 bis 4 Tagen ein Maximum.
Eine Überdosierung kann auch zu einer akuten Pankreatitis, einem akuten Nierenversagen und einer disseminierten intravasalen Gerinnung führen.
Notfallmaßnahmen
- Behandlung abbrechen,
- sofortige Verlegung in ein Krankenhaus,
- eine Blutprobe entnehmen, um die anfängliche Plasmakonzentration von Paracetamol so schnell wie möglich ab der 4. Stunde nach der Einnahme zu bestimmen,
- schnelle Entfernung des eingenommenen Produkts durch Magenspülung, gefolgt von der Verabreichung von Aktivkohle (Adsorbentien) innerhalb einer Stunde nach der Einnahme,
- Verabreichung des Antidots N-Acetylcystein intravenös oder oral, wenn möglich innerhalb von 8 Stunden nach der Einnahme,
- eine symptomatische Behandlung sollte eingeleitet werden,
- Leberfunktionstests sollten zu Beginn der Behandlung durchgeführt und alle 24 Stunden wiederholt werden. In den meisten Fällen normalisieren sich die Lebertransaminasen innerhalb von 1 bis 2 Wochen mit vollständiger Wiederherstellung der Leberfunktion. In sehr schweren Fällen kann jedoch eine Lebertransplantation erforderlich sein.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: ANDERE ANALGETIKA UND ANTIPYRETIKA - ANILIDE, ATC-Code: N02BE01.
N: Zentrales Nervensystem.
Wirkmechanismus
Der Mechanismus der schmerzlindernden Wirkung ist nicht vollständig geklärt. Paracetamol könnte hauptsächlich durch Hemmung der Prostaglandinsynthese im zentralen Nervensystem (ZNS) und in geringerem Maße durch eine periphere Wirkung wirken, indem es die Erzeugung des Schmerzimpulses blockiert. Die periphere Wirkung könnte auch auf die Hemmung der Prostaglandinsynthese oder auf die Hemmung der Synthese oder der Wirkung anderer Substanzen zurückzuführen sein, die die Schmerzrezeptoren für mechanische oder chemische Reize sensibilisieren.
Die fiebersenkende Wirkung von Paracetamol beruht wahrscheinlich auf einer zentralen Wirkung auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum, die zu einer peripheren Vasodilatation führt, die für einen erhöhten Blutfluss durch die Haut, Schwitzen und Wärmeverlust verantwortlich ist. Die zentrale Wirkung beinhaltet wahrscheinlich eine Hemmung der Prostaglandinsynthese im Hypothalamus.
5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Die Absorption von Paracetamol nach oraler Verabreichung ist vollständig und schnell. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden 30 bis 60 Minuten nach der Einnahme erreicht.
Verteilung
Paracetamol wird schnell in alle Gewebe verteilt. Die Konzentrationen sind im Blut, Speichel und Plasma vergleichbar. Die Plasmaproteinbindung ist gering. Tmax: 0,5 - 2 Stunden; Cmax: 5 - 20 Mikrogramm (μg)/ml (bei Dosen bis zu 50 mg); Wirkungsgipfel: 1- 3 Stunden; Wirkungsdauer: 3- 4 Stunden.
Biotransformation
Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Die beiden Hauptstoffwechselwege sind die Glucuronidierung und die Sulfatierung. Letzterer Weg ist bei Dosen über den therapeutischen Dosen schnell gesättigt. Ein kleinerer Weg, der durch das Cytochrom P450 katalysiert wird, bildet ein reaktives Zwischenprodukt (N-Acetyl-p-benzochinonimin), das unter normalen Anwendungsbedingungen schnell durch reduziertes Glutathion entgiftet und nach Konjugation mit Cystein und Mercaptursäure im Urin ausgeschieden wird.
Bei schweren Vergiftungen ist jedoch die Menge dieses toxischen Metaboliten erhöht.
Ausscheidung
Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über den Urin. 90 % der eingenommenen Dosis werden innerhalb von 24 Stunden über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in glucuronidierter (60 bis 80 %) und sulfatisierter (20 bis 30 %) Form. Weniger als 5 % werden unverändert ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 2 Stunden.
Physiopathologische Variationen:
- Niereninsuffizienz: Bei schwerer Niereninsuffizienz (siehe Abschnitt 4.2) ist die Ausscheidung von Paracetamol und seinen Metaboliten verzögert.
- Leberinsuffizienz: Der Metabolismus von Paracetamol ist bei Patienten mit chronischer Leberinsuffizienz verändert, wie die Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Paracetamol und eine längere Eliminationshalbwertszeit zeigen (siehe Abschnitt 4.2).
- Ältere Menschen: Die Konjugationskapazität ist nicht verändert (siehe Abschnitt 4.2).
5.3. Präklinische Sicherheitsdaten
Es liegen keine konventionellen Studien vor, die nach den derzeit akzeptierten Standards zur Bewertung der Reproduktionstoxizität und der Entwicklungstoxizität durchgeführt wurden.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1. Liste der sonstigen Bestandteile
Basisches Butylmethacrylat-Copolymer, Polyacrylat-Dispersion 30 %, Hydrophobes kolloidales Siliciumdioxid, Mannitol (E421), Crospovidon, Natriumbenzoat (E211), Sucralose (E955), Erdbeeraroma (enthält Gummi arabicum (E414) und Spuren von Benzylalkohol).
6.2. Inkompatibilitäten
Entfällt.
6.3. Haltbarkeit
3 Jahre.
6.4. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Dieses Arzneimittel erfordert keine besonderen Lagerungsbedingungen.
6.5. Art und Inhalt des Behältnisses
Beutel (Polyester/Aluminium/Polyethylen).
Packung mit 8, 10, 16 oder 20 Beuteln.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den örtlichen Anforderungen zu entsorgen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
UPSA SAS
3, RUE JOSEPH MONIER
92500 RUEIL MALMAISON
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
- 34009 302 482 7 0: 0,45 g Granulat in Beuteln (Polyester/Aluminium/Polyethylen). Packung mit 8.
- 34009 302 482 9 4: 0,45 g Granulat in Beuteln (Polyester/Aluminium/Polyethylen). Packung mit 10.
- 34009 302 483 0 0: 0,45 g Granulat in Beuteln (Polyester/Aluminium/Polyethylen). Packung mit 16.
- 34009 302 483 1 7: 0,45 g Granulat in Beuteln (Polyester/Aluminium/Polyethylen). Packung mit 20.
9. DATUM DER ERSTZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
[vom Inhaber später auszufüllen]
Datum der Erstzulassung: {TT Monat JJJJ}
10. STAND DER INFORMATION
[vom Inhaber später auszufüllen]
{TT Monat JJJJ}
11. DOSIMETRIE
Entfällt.
12. ANWEISUNGEN FÜR DIE HERSTELLUNG VON RADIOPHARMAZEUTIKA
Entfällt.
VERORDNUNGS- UND ABGABEBESTIMMUNGEN
Arzneimittel nicht verschreibungspflichtig.