ANSM - Aktualisiert am: 11/08/2025
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
EFFERALGANSTIX HIMBEERE 1000 mg, Granulat in Beuteln
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Paracetamol … 1000 mg
Pro Beutel
Hilfsstoffe mit bekannter Wirkung: Ein Beutel enthält 27 mg Natriumbenzoat (E211) und Spuren von Benzylalkohol.
Für die vollständige Liste der Hilfsstoffe siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Granulat in Beuteln.
Weißes oder fast weißes bis blassgelbes Pulver.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1. Anwendungsgebiete
EFFERALGANSTIX HIMBEERE 1000 mg, Granulat in Beuteln ist angezeigt zur symptomatischen Behandlung von leichten bis mäßigen Schmerzen und/oder Fieber.
Dieses Arzneimittel ist ANGEZEIGT FÜR ERWACHSENE UND JUGENDLICHE mit einem Gewicht von 50 kg oder mehr (über 15 Jahre).
4.2. Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Die niedrigste wirksame Dosis sollte in der Regel für die kürzest mögliche Dauer verwendet werden.
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Körpergewicht
(ungefähres Alter)
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Dosis pro Verabreichung
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Verabreichungsintervall
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Maximale Tagesdosis
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≥50 kg
(>15 Jahre)
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1000 mg Paracetamol
(1 Beutel)
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Mindestens 4 Stunden
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3000 mg Paracetamol pro Tag
(3 Beutel)
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Die übliche Tagesdosis beträgt 3000 mg Paracetamol pro Tag, also 3 Beutel. Bei intensiveren Schmerzen kann die maximale Dosis jedoch auf 4000 mg pro Tag erhöht werden, also 4 Beutel pro Tag, jedoch nur auf ärztlichen Rat bei Patienten mit einem Gewicht von 50 kg oder mehr und ohne andere Risikofaktoren für Hepatotoxizität.
Vorsicht:
- Diese Darreichungsform enthält 1000 mg (1 g) Paracetamol pro Beutel, nicht zwei Beutel gleichzeitig einnehmen.
- Berücksichtigen Sie alle Arzneimittel, um eine Überdosierung zu vermeiden, auch wenn es sich um rezeptfreie Arzneimittel handelt (siehe Abschnitt 4.4).
Pädiatrische Population
Jugendliche mit einem Gewicht von 50 kg oder mehr (über 15 Jahre): siehe oben die Dosierung.
Jugendliche mit einem Gewicht von weniger als 50 kg (15 Jahre oder jünger): andere Dosierungen dieses Arzneimittels sollten verwendet werden.
Spezielle Populationen
Die niedrigste wirksame Tagesdosis sollte in Betracht gezogen werden, ohne die empfohlenen Höchstdosen zu überschreiten: 60 mg/kg/Tag oder 3000 mg/Tag (die niedrigere der beiden) in den folgenden Situationen:
- Chronische Mangelernährung (niedrige Glutathionreserven in der Leber),
- Dehydratation
- Erwachsene unter 50 kg.
- Ältere Patienten
Bei älteren Menschen ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es sollten jedoch begleitende Risikofaktoren berücksichtigt werden, von denen einige bei älteren Menschen häufiger auftreten und eine Dosisanpassung erfordern.
Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und ohne ärztlichen Rat sollte das Mindestintervall zwischen zwei Einnahmen geändert und die maximale Tagesdosis gemäß der folgenden Tabelle reduziert werden:
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Kreatinin-Clearance
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Intervall zwischen den Einnahmen
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Maximale Tagesdosis
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cl 10-50 mL/min
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6 Stunden
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3000 mg (3g)/Tag
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cl <10 mL/min
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8 Stunden
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2000 mg (2g)/Tag
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Leberinsuffizienz (siehe Abschnitt 4.3) und chronischer Alkoholismus
Die Dosis sollte reduziert oder das Verabreichungsintervall verlängert werden. Die Tagesdosis von Paracetamol sollte 2000 mg/Tag in den folgenden Situationen nicht überschreiten:
Leberzellinsuffizienz (leicht bis mäßig),
Gilbert-Syndrom (familiäre nicht-hämolytische Gelbsucht),
Chronischer Alkoholismus.
Chronischer Alkoholkonsum kann die Toxizitätsschwelle von Paracetamol senken. Bei diesen Patienten sollte das Intervall zwischen zwei Dosen mindestens 8 Stunden betragen.
Art der Anwendung
Nur zur oralen Anwendung. Das Granulat sollte direkt in den Mund, auf die Zunge genommen und ohne Wasser geschluckt werden. Nicht kauen.
Behandlungsdauer
Wenn die Schmerzen länger als 5 Tage oder das Fieber länger als 3 Tage anhalten oder bei unzureichender Wirksamkeit oder Auftreten anderer Symptome, sollte die Behandlung neu bewertet werden.
Eine längere oder häufige Anwendung wird nicht empfohlen. Eine Langzeitanwendung, außer unter ärztlicher Aufsicht, kann schädlich sein.
4.3. Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten Hilfsstoffe.
Schwere Leberzellinsuffizienz.
4.4. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Wenn die Schmerzen länger als 5 Tage oder das Fieber länger als 3 Tage anhalten oder bei unzureichender Wirksamkeit oder Auftreten anderer Symptome, sollte die Behandlung nicht ohne Rücksprache mit einem Arzt fortgesetzt werden.
Um das Risiko einer Überdosierung zu vermeiden:
- Überprüfen Sie das Fehlen von Paracetamol in der Zusammensetzung anderer Arzneimittel (Arzneimittel, die mit oder ohne Rezept erhältlich sind).
- Halten Sie sich an die empfohlenen Höchstdosen, ohne die maximale Anzahl von Beuteln pro Tag zu überschreiten (siehe Abschnitte 4.2 „Dosierungstabelle“ und 4.9).
Die Einnahme mehrerer täglicher Dosen gleichzeitig kann die Leber ernsthaft schädigen; Bewusstlosigkeit tritt nicht immer auf. Bei einer Überdosierung sollte sofort ein Arzt konsultiert werden, auch wenn der Patient sich gut fühlt, aufgrund des Risikos einer irreversiblen Leberschädigung (siehe Abschnitt 4.9).
Der Konsum von Alkohol während dieser Behandlung wird nicht empfohlen.
Risikofaktoren für Lebererkrankungen
Vorsicht ist geboten bei den folgenden Risikofaktoren, die die hepatische Toxizitätsschwelle senken können. Die Dosis sollte angepasst werden und die maximale Tagesdosis darf bei diesen Patienten keinesfalls überschritten werden (siehe Abschnitt 4.2):
- Gewicht < 50 kg bei Jugendlichen und Erwachsenen
- Leberzellinsuffizienz leicht bis mäßig
- Niereninsuffizienz
- Gilbert-Syndrom (familiäre nicht-hämolytische Gelbsucht)
- Chronischer Alkoholismus
- Gleichzeitige Behandlung mit Arzneimitteln, die die Leberfunktion beeinflussen
- Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel
- Hämolytische Anämie
- Chronische Mangelernährung (niedrige Glutathionreserven in der Leber), Anorexie, Kachexie, Fasten
- Dehydratation
Eine gleichzeitige Behandlung mit Arzneimitteln, die die Leberfunktion beeinflussen, Dehydratation und chronische Mangelernährung (niedrige Glutathionreserven in der Leber) sind ebenfalls Risikofaktoren für die Entwicklung einer Hepatotoxizität und können möglicherweise die hepatische Toxizitätsschwelle senken. Die maximale Tagesdosis darf bei diesen Patienten keinesfalls überschritten werden.
Bei Entdeckung einer akuten Virushepatitis sollte die Behandlung abgebrochen werden.
Gleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneimitteln
Fälle von metabolischer Azidose mit hohem Anionenlücke (HAGMA) aufgrund von Pyroglutaminsäure-Azidose wurden bei Patienten mit schweren Erkrankungen wie schwerer Niereninsuffizienz und Sepsis oder bei Patienten mit Mangelernährung oder anderen Quellen von Glutathionmangel (z. B. chronischer Alkoholismus) berichtet, die mit Paracetamol in therapeutischer Dosis über einen längeren Zeitraum oder mit einer Kombination aus Paracetamol und Flucloxacillin behandelt wurden. Bei Verdacht auf HAGMA aufgrund von Pyroglutaminsäure-Azidose wird empfohlen, Paracetamol sofort abzusetzen und eine enge Überwachung durchzuführen. Die Messung von 5-Oxoproline im Urin kann hilfreich sein, um Pyroglutaminsäure-Azidose als zugrunde liegende Ursache von HAGMA bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren zu identifizieren.
Pädiatrische Population
Bei Kindern und Jugendlichen, die mit der maximal empfohlenen Tagesdosis von 60 mg/kg Paracetamol pro Tag behandelt werden, ist die Kombination mit einem anderen Antipyretikum nicht gerechtfertigt, außer bei Unwirksamkeit. Bei anhaltendem Fieber ist eine ärztliche Konsultation erforderlich.
Schwere Hautreaktionen
Paracetamol kann schwere Hautreaktionen hervorrufen. Die Patienten sollten über die frühen Anzeichen dieser schweren Hautreaktionen informiert werden, das Auftreten eines Hautausschlags oder anderer Anzeichen einer Überempfindlichkeit erfordert das Absetzen der Behandlung.
Kopfschmerzen durch Medikamentenübergebrauch
Bei langfristiger Einnahme, hoher Dosierung oder unsachgemäßer Anwendung von Analgetika bei Patienten mit chronischen Kopfschmerzen können Kopfschmerzen auftreten oder sich verschlimmern und sollten nicht mit höheren Dosen dieses Arzneimittels behandelt werden. In solchen Fällen sollte die Anwendung von Analgetika auf ärztlichen Rat hin abgebrochen werden.
Hilfsstoffe mit bekannter Wirkung
Dieses Arzneimittel enthält 27 mg Natriumbenzoat (E211) pro Beutel.
Dieses Arzneimittel enthält Spuren von Benzylalkohol pro Beutel. Benzylalkohol kann allergische Reaktionen hervorrufen. Aufgrund des Risikos einer Akkumulation und Toxizität (metabolische Azidose) sollten bei schwangeren und stillenden Frauen sowie bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden.
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Beutel, d. h. es ist im Wesentlichen „natriumfrei“.
4.5. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die Einnahme von Probenecid hemmt die Bindung von Paracetamol an Glucuronsäure und führt so zu einer Verringerung der Paracetamol-Clearance um einen Faktor von etwa 2. Die Dosis von Paracetamol sollte bei Patienten, die gleichzeitig Probenecid einnehmen, reduziert werden.
Salicylamid kann die Eliminationshalbwertszeit (t½) von Paracetamol verlängern.
- + Enzyminduktoren und Alkohol
Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Einige Metaboliten von Paracetamol sind hepatotoxisch, und eine gleichzeitige Verabreichung mit starken Enzyminduktoren kann daher zu hepatotoxischen Reaktionen führen, insbesondere bei der Verwendung hoher Dosen von Paracetamol. Zu diesen starken Enzyminduktoren gehören, aber nicht beschränkt auf, Barbiturate, Isoniazid, Carbamazepin, Rifampicin, Ethanol und einige Antikonvulsiva)
Patienten, die mit Phenytoin behandelt werden, sollten hohe und/oder chronische Dosen von Paracetamol vermeiden. Die Patienten sollten auf Anzeichen einer Hepatotoxizität überwacht werden.
Die gleichzeitige Einnahme von Paracetamol und AZT (Zidovudin) erhöht die Neigung zur Neutropenie. Daher sollte dieses Arzneimittel nur auf ärztlichen Rat zusammen mit AZT verabreicht werden.
Colestyramin reduziert die Absorption von Paracetamol und sollte daher nicht innerhalb einer Stunde nach der Einnahme von Paracetamol verabreicht werden.
Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Anwendung von Paracetamol und Flucloxacillin, da die gleichzeitige Einnahme mit einer metabolischen Azidose mit hoher Anionenlücke aufgrund von Pyroglutaminsäure-Azidose in Verbindung gebracht wurde, insbesondere bei Patienten mit Risikofaktoren (siehe Abschnitt 4.4).
Die gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln, die die Magenentleerung beschleunigen, wie Metoclopramid, beschleunigt die Absorption und den Wirkungseintritt von Paracetamol.
Die gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln, die die Magenentleerung verlangsamen, kann die Absorption und den Wirkungseintritt von Paracetamol verzögern.
Es wurden keine Interaktionsstudien mit Lebensmitteln oder Milch durchgeführt.
Assoziationen, die Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung erfordern
Die wiederholte Einnahme von Paracetamol über mehr als eine Woche erhöht die Wirkung von Antikoagulanzien, insbesondere Warfarin. Daher sollte die Langzeitanwendung von Paracetamol bei Patienten unter Antikoagulationstherapie nur unter ärztlicher Aufsicht erfolgen.
Die gleichzeitige Anwendung von Paracetamol mit Cumarinen, einschließlich Warfarin, kann zu leichten Schwankungen der INR-Werte führen. In diesem Fall sollte während der gleichzeitigen Anwendung sowie in der Woche nach dem Absetzen der Paracetamol-Behandlung eine verstärkte Überwachung der INR-Werte durchgeführt werden.
Die gelegentliche Einnahme von Paracetamol hat keinen signifikanten Einfluss auf die Blutungsneigung.
Einfluss auf Laboruntersuchungen
Die Einnahme von Paracetamol kann die Bestimmung der Harnsäure im Blut durch die Phosphotungstinsäuremethode und die Bestimmung des Blutzuckerspiegels durch die Glukose-Oxidase-Peroxidase-Methode verfälschen.
Die Einnahme von Paracetamol erhöht die Plasmakonzentrationen von Acetylsalicylsäure und Chloramphenicol.
4.6. Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Eine große Menge an Daten zu schwangeren Frauen zeigt das Fehlen von Missbildungen oder fötaler/neonataler Toxizität. Epidemiologische Studien zum Neurodevelopment von Kindern, die in utero Paracetamol ausgesetzt waren, liefern nicht schlüssige Ergebnisse.
Falls klinisch erforderlich, kann Paracetamol während der Schwangerschaft verwendet werden; es sollte jedoch in der niedrigsten wirksamen Dosis, für die kürzest mögliche Dauer und mit der geringsten Häufigkeit angewendet werden.
Stillzeit
Paracetamol wird nach oraler Verabreichung in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Paracetamol wird jedoch als mit dem Stillen kompatibel angesehen. Dennoch sollten Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, wenn EFFERALGANSTIX HIMBEERE 1000 mg, Granulat in Beuteln bei stillenden Frauen angewendet wird.
Fertilität
Aufgrund des potenziellen Wirkmechanismus auf die Cyclooxygenasen und die Prostaglandinsynthese könnte Paracetamol die Fertilität bei Frauen beeinträchtigen, indem es die Ovulation beeinflusst, was bei Absetzen der Behandlung reversibel ist.
In einer Tierstudie wurden Auswirkungen auf die männliche Fertilität beobachtet. Die Relevanz dieser Effekte beim Menschen ist nicht bekannt.
4.7. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Paracetamol hat keine oder nur eine vernachlässigbare Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
4.8. Nebenwirkungen
Die folgende Tabelle zeigt die Nebenwirkungen. Die Nebenwirkungen sind nach Systemorganklasse (SOC) klassifiziert. Ihre Häufigkeiten sind wie folgt definiert:
- Sehr häufig (≥1/10)
- Häufig (≥1/100 bis <1/10)
- Gelegentlich (≥1/1 000 bis <1/100)
- Selten (≥1/10 000 bis <1/1 000)
- Sehr selten (<1/10 000)
- Häufigkeit nicht bekannt (kann auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden)
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Systemorganklasse
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Selten
(³ 1/10 000 bis
< 1/1 000)
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Sehr selten
(< 1/10 000)
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Häufigkeit nicht bekannt
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Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
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Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie
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Erkrankungen des Immunsystems
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Überempfindlichkeit 1
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Anaphylaktische Reaktion (einschließlich Hypotonie) 1 ,
Anaphylaktischer Schock 1 ,
Angioödem (Quincke-Ödem) 1
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Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
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Bronchospasmus
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Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
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Metabolische Azidose mit hoher Anionenlücke 3
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Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts
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Bauchschmerzen, Durchfall
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Erkrankungen der Leber und Gallenblase
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Erhöhung der Leberenzyme
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Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
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Hautausschlag 1 , Purpura 2 , Urtikaria 1 , Erythem 1
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Schwere Hautreaktionen 1
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Fixes Arzneimittelexanthem
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1 Das Auftreten dieser Effekte erfordert das dauerhafte Absetzen dieses Arzneimittels und verwandter Arzneimittel.
2 Das Auftreten dieses Effekts erfordert das sofortige Absetzen dieses Arzneimittels. Das Produkt kann nur auf ärztlichen Rat wieder eingeführt werden.
3 Metabolische Azidose mit hoher Anionenlücke: Fälle von metabolischer Azidose mit hoher Anionenlücke aufgrund von Pyroglutaminsäure-Azidose wurden bei Patienten mit Risikofaktoren und Einnahme von Paracetamol beobachtet (siehe Abschnitt 4.4). Eine Pyroglutaminsäure-Azidose kann bei diesen Patienten aufgrund niedriger Glutathionspiegel auftreten.
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Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Gesundheitsfachkräfte melden jeden Verdacht auf Nebenwirkungen über das nationale Meldesystem: Nationale Agentur für Arzneimittelsicherheit und Gesundheitsprodukte (ANSM) und Netzwerk der regionalen Pharmakovigilanzzentren - Website: https://signalement.social-sante.gouv.fr/.
4.9. Überdosierung
Es besteht ein Risiko einer Überdosierung, insbesondere bei Patienten mit Lebererkrankungen, bei chronischem Alkoholismus, bei Patienten mit chronischer Mangelernährung und bei Patienten, die Enzyminduktoren erhalten. Eine Überdosierung kann tödlich sein, insbesondere in diesen Fällen.
Hepatotoxizität tritt häufig innerhalb von 24 bis 48 Stunden nach der Verabreichung auf. Eine Überdosierung kann tödlich sein. Bei einer Überdosierung sollte sofort ein Arzt konsultiert werden, auch wenn keine Symptome vorliegen.
Symptome
Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Blässe, Unwohlsein, Schwitzen, Bauchschmerzen treten in der Regel innerhalb der ersten 24 Stunden auf.
Eine Überdosierung von Paracetamol in einer einzigen Einnahme bei Erwachsenen oder Kindern verursacht eine Leberzellnekrose, die zu einem vollständigen und irreversiblen Leberversagen führen kann, begleitet von einer metabolischen Azidose (die in einigen Fällen eine Laktat- oder Pyroglutaminsäureursache haben kann) und einer Enzephalopathie, die bis zum Koma und Tod führen kann.
Gleichzeitig wird ein Anstieg der Lebertransaminasen (ASAT, ALAT), der Laktatdehydrogenase, des Bilirubins und eine Abnahme des Prothrombinspiegels beobachtet, die 12 bis 48 Stunden nach der Einnahme auftreten können. Die klinischen Symptome der Leberschädigung treten in der Regel nach 1 bis 2 Tagen auf und erreichen nach 3 bis 4 Tagen ihren Höhepunkt.
Eine Überdosierung kann auch zu einer akuten Pankreatitis, einem akuten Nierenversagen und einer disseminierten intravasalen Gerinnung führen.
Notfallmaßnahmen
- Behandlung abbrechen,
- sofortige Verlegung in ein Krankenhaus,
- Blutprobe entnehmen, um die anfängliche Plasmakonzentration von Paracetamol so schnell wie möglich ab der 4. Stunde nach der Einnahme zu bestimmen,
- schnelle Entfernung des eingenommenen Produkts durch Magenspülung, gefolgt von der Verabreichung von Aktivkohle (Adsorbentien) innerhalb einer Stunde nach der Einnahme,
- Verabreichung des Antidots N-Acetylcystein intravenös oder oral, wenn möglich innerhalb von 8 Stunden nach der Einnahme,
- eine symptomatische Behandlung sollte eingeleitet werden,
- Leberfunktionstests sollten zu Beginn der Behandlung durchgeführt und alle 24 Stunden wiederholt werden. In den meisten Fällen normalisieren sich die Lebertransaminasen innerhalb von 1 bis 2 Wochen mit vollständiger Wiederherstellung der Leberfunktion. In sehr schweren Fällen kann jedoch eine Lebertransplantation erforderlich sein.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: SONSTIGE ANALGETIKA UND ANTIPYRETIKA - ANILIDE, ATC-Code: N02BE01.
N: Zentrales Nervensystem.
Wirkmechanismus
Der Mechanismus der schmerzlindernden Wirkung ist nicht vollständig geklärt. Paracetamol könnte hauptsächlich durch die Hemmung der Prostaglandinsynthese im zentralen Nervensystem (ZNS) und in geringerem Maße durch eine periphere Wirkung wirken, indem es die Erzeugung des Schmerzimpulses blockiert. Die periphere Wirkung könnte auch auf die Hemmung der Prostaglandinsynthese oder die Hemmung der Synthese oder der Wirkung anderer Substanzen zurückzuführen sein, die die Schmerzrezeptoren für mechanische oder chemische Reize sensibilisieren.
Die fiebersenkende Wirkung von Paracetamol beruht wahrscheinlich auf einer zentralen Wirkung auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum, die zu einer peripheren Vasodilatation führt, die für eine erhöhte Hautdurchblutung, Schwitzen und Wärmeverlust verantwortlich ist. Die zentrale Wirkung beinhaltet wahrscheinlich eine Hemmung der Prostaglandinsynthese im Hypothalamus.
5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Die Absorption von Paracetamol nach oraler Verabreichung ist vollständig und schnell. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden 30 bis 60 Minuten nach der Einnahme erreicht.
Verteilung
Paracetamol wird schnell in alle Gewebe verteilt. Die Konzentrationen sind im Blut, Speichel und Plasma vergleichbar. Die Plasmaproteinbindung ist gering. Tmax: 0,5 - 2 Stunden; Cmax: 5 - 20 Mikrogramm (μg)/ml (bei Dosen bis zu 50 mg); Wirkungsspitze: 1- 3 Stunden; Wirkungsdauer: 3- 4 Stunden.
Biotransformation
Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Die beiden Hauptstoffwechselwege sind die Glucuronidierung und die Sulfatierung. Letzterer Weg ist bei Dosen über den therapeutischen Dosen schnell sättigbar. Ein kleinerer Weg, katalysiert durch das Cytochrom P450, bildet ein reaktives Zwischenprodukt (N-Acetyl-p-benzochinonimin), das unter normalen Anwendungsbedingungen schnell durch reduziertes Glutathion entgiftet und nach Konjugation mit Cystein und Mercaptursäure im Urin ausgeschieden wird.
Bei schweren Vergiftungen ist die Menge dieses toxischen Metaboliten jedoch erhöht.
Ausscheidung
Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über den Urin. 90 % der eingenommenen Dosis werden innerhalb von 24 Stunden über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Glucuroniden (60 bis 80 %) und Sulfaten (20 bis 30 %). Weniger als 5 % werden unverändert ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 2 Stunden.
Physiopathologische Variationen:
- Niereninsuffizienz: Bei schwerer Niereninsuffizienz (siehe Abschnitt 4.2) ist die Ausscheidung von Paracetamol und seinen Metaboliten verzögert.
- Leberinsuffizienz: Der Metabolismus von Paracetamol ist bei Patienten mit chronischer Leberinsuffizienz verändert, wie die erhöhten Plasmakonzentrationen von Paracetamol und eine verlängerte Eliminationshalbwertszeit zeigen (siehe Abschnitt 4.2).
- Ältere Patienten: Die Konjugationskapazität ist nicht verändert (siehe Abschnitt 4.2).
5.3. Präklinische Sicherheitsdaten
Es liegen keine konventionellen Studien vor, die den derzeit akzeptierten Standards zur Bewertung der Reproduktionstoxizität und der Entwicklung entsprechen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1. Liste der sonstigen Bestandteile
Butylmethacrylat-Basis-Copolymer, Polyacrylat-Dispersion 30 %, Hydrophobes kolloidales Siliciumdioxid, Mannitol (E421), Crospovidon, Natriumbenzoat (E211), Sucralose (E955), Himbeeraroma (enthält Spuren von Benzylalkohol).
6.2. Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3. Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
6.4. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Dieses Arzneimittel erfordert keine besonderen Lagerungsbedingungen.
6.5. Art und Inhalt des Behältnisses
Beutel (Polyester/Aluminium/Polyethylen).
Packung mit 8, 10, 16 oder 20 Beuteln.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den örtlichen Anforderungen zu entsorgen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
UPSA SAS
3, RUE JOSEPH MONIER
92500 RUEIL MALMAISON
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
- 34009 302 484 5 4: 1,8 g Granulat in Beuteln (Polyester/Aluminium/Polyethylen). Packung mit 8.
- 34009 550 881 4 1: 1,8 g Granulat in Beuteln (Polyester/Aluminium/Polyethylen). Packung mit 10.
- 34009 550 881 5 8: 1,8 g Granulat in Beuteln (Polyester/Aluminium/Polyethylen). Packung mit 16.
- 34009 550 881 6 5: 1,8 g Granulat in Beuteln (Polyester/Aluminium/Polyethylen). Packung mit 20.
9. DATUM DER ERSTZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
[vom Inhaber später auszufüllen]
Datum der Erstzulassung: {JJ Monat JJJJ}
10. STAND DER INFORMATION
[vom Inhaber später auszufüllen]
{JJ Monat JJJJ}
11. DOSIMETRIE
Nicht zutreffend.
12. ANWEISUNGEN ZUR HERSTELLUNG VON RADIOPHARMAZEUTIKA
Nicht zutreffend.
VERORDNUNGS- UND ABGABEBESTIMMUNGEN
Arzneimittel nicht verschreibungspflichtig.